吉瑞替尼（Gilteritinib）是一种口服的、高度特异性的二代I型FMS样酪氨酸激酶3（FLT3）抑制剂，能够同时抑制FLT3-ITD和FLT3-TKD突变。2021年2月4日，中国国家药品监督管理局（NMPA）已附条件批准安斯泰来的适加坦（富马酸吉瑞替尼片，Xospata）上市，用于治疗采用经充分验证的检测方法检测到携带FMS样酪氨酸激酶3（FLT3）突变的复发性（疾病复发）或难治性（治疗耐药）急性髓系白血病（AML）成人患者。

　　急性髓系白血病（AML）是一种影响血液和骨髓的癌症，其发病率随着年龄增长而增加，是成年人最常见的白血病类型之一。其中，FLT3-ITD突变影响约30%的AML患者，与恶化的无病生存和总体生存相关，而FLT3-TKD突变影响约7%的AML患者。研究发现，FLT3突变AML患者预后差，化疗后的生存期中位数不到6个月。近十年来，复发难治性AML的治疗进展缓慢，生存期短，并发症多，除了挽救性化疗、造血干细胞移植外，治疗手段十分有限，亟需新的有效治疗方法和药物。

　　ADMIRAL研究旨在评估吉瑞替尼/吉列替尼与挽救性化疗治疗复发性或难治性FLT3mut+AML患者的疗效和安全性。其最新结果显示，与挽救性化疗组相比，吉瑞替尼/吉列替尼治疗组患者总生存期（OS）显著延长（中位OS：9.3个月vs 5.6个月，HR=0.64[95%CI:0.49-0.83]，p=0.0004）、一年生存率提高一倍（37%vs 17%）、伴有完全或部分血液学恢复的完全缓解率提高一倍（34.0%vs 15.3%）。安全性方面，Xospata治疗组最常见的≥3级不良事件为发热性中性粒细胞减少（45.9%）、贫血（40.7%）、血小板减少（22.8%）。

　　吉瑞替尼(XOSPATA)是FLT3/AXL的小分子双抑制剂。在复发/难治性的AML的I/II期临床研究中（临床试验:NCT02014558)，吉瑞替尼作为递增给药的每日一次的剂量为20 mg、40 mg、80mg、120 mg、200 mg、300 mg或450 mg。总之，吉瑞替尼在复发/难治性AML患者中具有良好的耐受性。这个临床试验确定了每日120毫克吉瑞替尼的剂量，用于进一步的Ⅲ期临床试验。总之,吉瑞替尼对FLT3激活突变的选择性、效力和活性已被目前多个AML临床试验证实。

　　吉瑞替尼最常见的不良反应为：肺炎﹑恶心、氨基转移酶升高﹑关节痛、发热、非感染性腹泻、头痛、低血压、水肿﹑皮疹、疲劳不适、口腔炎、呼吸困难、咳嗽、头晕和呕吐。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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