美沙替尼是治疗黑色素瘤和非小细胞肺癌等肿瘤的靶向药物。它们通过抑制细胞增生信号通路的内核酸酶活性,从而阻断癌细胞生长和扩散。梅沙替尼通常用于治疗黑色素瘤和慢性髓样白血病。它是一种口服药物,其主要作用是抑制瘤细胞的成长和扩散。梅沙替尼可持续性地抑制BRAF V600E基因的活性,最终阻止瘤细胞的增殖。然而,如所有药物一样,梅沙替尼也会引起一些不良反应,如恶心、呕吐、腹泻、疲惫、发烧等。
在临床前研究中,与没有MET扩增的细胞系相比,美沙替尼对具有高MET基因扩增的肿瘤细胞系显示出数倍更强的抗增殖活性。
复发/难治性(R/R)急性髓系白血病(AML)患者预后较差,需要新的治疗方法。在AML中,肝细胞生长因子(HGF)的自分泌驱动MET信号,促进成髓细胞的生长和生存,使MET成为一个有吸引力的治疗靶点。MET抑制在AML临床前研究中表现出活性,但FGFR通路导致HGF上调是耐药的常见机制。
美沙替尼虽然耐受性和安全性是一致的,但并没有改善中位无进展生存期、总生存期和有效率。
解决了ALK基因突变患者,当吃三代靶向药3922(劳拉替尼)耐药后,后续无药可用的大难题,患者的生命又可得到有效的、有质量的延续。因为第四代ALK抑制剂TPX-0131,在细胞和动物实验中不仅有更高的敏感性,而且对难治突变、复合突变都有较好的治疗效果。给多线耐药的ALK突变患者带来了新的希望。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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