布吉替尼主要用于治疗ALK阳性的非小细胞肺癌(NSCLC),特别是那些对其他ALK抑制剂(如克唑替尼)耐药或不能耐受的患者。布吉替尼也可以治疗脑转移的ALK阳性NSCLC患者,因为它可以穿透血脑屏障。治疗ALK阳性的肺癌患者的疗效怎么样?
有回顾性研究表明中国患者人群不吸烟患者ALK阳性的比例达到11.6%,EGFR/KRAS均野生的不吸烟患者ALK阳性比例高达42.8%。对于肺癌患者来说,有ALK+,预示着是一件幸运的事情,可以吃效果更好的靶向药:有效率超高、副作用不大、耐药时间长,甚至很有可能把肿瘤吃消失掉。因此,ALK突变也被称为“钻石突变”。
对于ALK-TKI目前有4款靶向药:一代的克唑替尼,二代的塞瑞替尼、阿来替尼、布吉替尼。分别被批准用于ALK+的一线和二线治疗,其中布吉替尼因是EGFR和ALK双重抑制剂,不仅可一线治疗,同时还可强效抑制ALK的L1196M突变和EGFR的T790M突变。
布吉替尼的常见副作用包括恶心、呕吐、腹泻、头痛、咳嗽、呼吸困难等,严重的副作用包括间质性肺病、高血压、心律失常等。布吉替尼的推荐剂量是每日180毫克,首次服用时应先服用90毫克,7天后增加到180毫克。布吉替尼应在空腹时服用,避免与葡萄柚汁或其他影响其代谢的物质同时服用。
肺癌是全球癌症的主要死亡原因,包括欧美和中国。也正因为如此,关于肺癌的研究一直是所有癌种中最为前沿的。对于肺癌来说,病理分型和基因检测很重要:非小细胞肺癌(NSCLC)占全部肺癌患者的85%。在NSCLC患者中,有没有基因突变也很重要。包括EGFR、ALK、ROS-1、BRAF、MET等突变均有对应的靶向药物。其中ALK阳性的比例大约为3%~5%,东方人群约为4.1%,欧美人群约为2.5%,中国高达5.3%。
布吉替尼(Brigatinib,商品名Alunbrig)是一种口服的酪氨酸激酶抑制剂(TKI),它可以抑制肿瘤细胞中的阳性淋巴瘤激酶(ALK)和其他相关的信号通路,从而抑制肿瘤的生长和扩散。布吉替尼还有其他的名字,如布吉他滨、布加替尼、卡布宁布格替尼、AP26113等。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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