恩杂鲁胺是一种雄激素受体抑制剂，白色晶体状防潮固体，几乎不溶于水。XTANDI是一种口服用的软凝胶囊，每一个胶囊中含有40毫克作为辛酰己酰聚氧甘油酯中的溶液。非活性成分包括辛酰己酰聚氧甘油酯，叔丁基羟基茴香醚，丁羟甲苯，明胶，山梨糖醇脱水山梨糖醇溶剂，甘油，纯净水，二氧化钛，黑氧化铁。

　　雄激素受体可能是雄激素驱动三阴性乳腺癌患者的治疗靶点。恩杂鲁胺（ENZA）受体抑制剂，被批准用于转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)的治疗。它与比卡鲁胺相比，可以改善转移性去势抵抗性前列腺癌患者的中位PFS(15.7 vs 5.8个月HR 0.44;p<0.0001)。

　　使用恩杂鲁胺时，需要注意以下几点：

　　恩杂鲁胺是口服药物，每天一次，每次4粒，每粒40mg，不需要与食物一起服用。不要咀嚼或碾碎药片，避免接触皮肤或眼睛。

　　恩杂鲁胺可能会引起血压升高，心律失常，心衰等心血管不良反应。因此，在使用恩杂鲁胺之前和期间，需要定期监测血压和心电图，并及时就医。

　　恩杂鲁胺可能会导致癫痫发作或加重癫痫。因此，在使用恩杂鲁胺之前和期间，需要告知医生是否有癫痫或其他神经系统疾病的史，并避免驾驶或操作危险机器。

　　恩杂鲁胺可能会影响肝功能和肾功能。因此，在使用恩杂鲁胺之前和期间，需要定期检查肝功能和肾功能，并及时就医。

　　恩杂鲁胺可能会降低精子数量和活力，导致不育或生殖畸形。因此，在使用恩杂鲁胺期间和停药后至少3个月内，需要采取有效的避孕措施，并咨询医生是否可以生育。

　　恩杂鲁胺可能会与其他药物发生相互作用，影响药效或增加不良反应。因此，在使用恩杂鲁胺之前和期间，需要告知医生所有正在使用或计划使用的药物，包括处方药，非处方药，中药，保健品等，并遵循医嘱。

　　一项开放标签的、评估单药恩杂鲁胺用于晚期雄激素受体阳性的三阴性乳腺癌患者疗效的2期研究(AR>0%by IHC;NCT01889238)。患者在入组前接受了AR筛查，可存在不可测定的骨转移及之前不限次治疗方案。

　　研究排除了有中枢神经系统转移或有癫痫史的患者。研究的首要终点为第16周的可评估患者的临床收益（CR,PR or SD）。可评估的患者定义为AR IHC≥10%，同时产生缓解。研究评估了CBR24，PFS,及安全性。雄激素驱动基因标记(Dx)根据基因测序和评估结果生成。

　　404例患者检测了AR IHC.79%的患者的AR>0%;55%的患者的AR≥10%。18位患者接受了ENZA治疗，43位患者不可评估（29 AR<10%；14 AR≥10%，但是没有缓解评估）。超过50%的患者接受ENZA作为一线或二线治疗；这些患者中，Dx+患者的mPFS为32周，Dx-患者的mPFS为9周。研究观察到了两例完全缓解，5例部分患者。118位患者中≥10%的患者发生了不良反应事件，包括疲劳(34%)，恶心(25%)，食欲减退(13%)，腹泻及潮热(10%)。疲劳是唯一发生在5%及以上患者中的3度及以上的不良事件。

　　恩杂鲁胺主要用于治疗去势抵抗性前列腺癌（CRPC），即在去势治疗后仍然进展的前列腺癌。它可以阻断雄激素受体（AR）的信号传导，从而抑制肿瘤细胞的生长和分裂。恩杂鲁胺可以单独使用，也可以与其他药物联合使用，如阿比特龙（abiraterone）或多西他赛（docetaxel）。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：恩杂鲁胺/安杂鲁胺(ENZALUTAMIDE)服用前注意事项和副作用的说明

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