威罗菲尼能够选择性地抑制BRAF V600E激酶，进而阻断了肿瘤细胞的下游通路。Vemurafenib是小分子、口服可利用的B-RAF激酶抑制剂，vemurafenib适应症为用于不能切除或转移的BRAF V600E突变的黑色素瘤患者的治疗。
威罗菲尼Vemurafenib能引起B-RAF突变的异体移植物缩小,且有广泛的安全性和高选择性.Ⅰ期临床应用Vemurafenib治疗48例有B-RAFv600E突变的转移性黑色素瘤患者,其中16例在剂量递增组,剂量>240 mg,Bid,1例完全缓解(CR),10例部分缓解(PR);32例在剂量扩大组,2例CR,24例PR(有效率RR达81.25%).Vemurafenib不良反应有2或3度皮疹、无力和关节痛。
黑色素瘤是一种来源于黑色素细胞的恶性肿瘤，是皮肤肿瘤中恶性程度最高的瘤种。随着黑色素瘤生长，癌细胞会渗透到皮肤和粘膜中，最终到达血管或淋巴通道，并迅速传播到整个身体和主要器官。一旦发生转移，患者的5年生存率仅为4.6%。威罗菲尼治疗的最佳总缓解率为54.5%。中位随访26.2个月时，中位缓解持续时间、无进展生存期、总生存期均未达到。安全性方面，最常见的不良反应为关节疼痛、皮疹、脱发、心律改变、疲劳、皮肤病、腹泻及皮肤增厚；最常见的3级或3级以上不良事件为新的皮肤癌、高血压、皮疹和关节疼痛。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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