Inclisiran/英克西兰是一种双链小于扰核糖核酸，在肝细胞中，英克西兰利用RNA扰机制并指导PCs K9 RNA的催化分解这增加了肝细胞表面LDL-C受体的再循环和表达，从而增加LDL-C的摄取，降低循环中LDL-C的水平。在ORION-9、ORION-10和ORION-11这三项系列实验中，Inclisiran降脂的持久性、有效性和安全性得到了验证。

　　ORION-9试验在482名杂合子型FH成人患者中开展，患者随机分组，在第1、90、270和450天分别接受皮下注射Inclisiran 300 mg或安慰剂。试验最终结果表明：17个月时，与基线相比，LeqvioInclisiran组中LDL-C水平降低了39.7%，而安慰剂组升高了8.2%，LDL-C水平变化率的组间差异为47.9%。且在所有基因型的FH患者中，LDL-C均显著降低。

　　用法用量

　　皮下注射给药，在第0、3个月各给药一次后，维持期每6个月给药一次，一年只需注射2次。

　　给药方法：皮下注射使用：Leqvio（inclisiran）用于腹部皮下注射；替代注射部位包括上臂或大腿。不应在活动性皮肤病或损伤部位注射，如晒伤、皮疹、炎症或皮肤感染。

　　1、在给药前，应该对Leqvio（inclisiran）进行目视检查。溶液应该是透明、无色到淡黄色，基本上没有微粒。如果溶液中含有可见的颗粒物，则不应使用该溶液。

　　2、每个284 mg剂量使用一个单一的预充注射器；每个预充注射器仅供一次性使用。本品仅由专业的医护人员管理和使用。

　　错过剂量：

　　（1）如果错过计划剂量少于3个月，应及时给予Leqvio，并按照患者原来的计划继续给药。

　　（2）如果错过计划剂量超过3个月，则应开始新的给药方案——在第0、3个月各给药一次后，维持期每6个月给药一次。

　　从使用单克隆抗体PCSK9抑制剂治疗过渡到本品：可以在最后一次使用单克隆抗体PCSK9抑制剂后立即使用本品。为了维持较低的LDL-C，建议在最后一次使用单克隆抗体PCSK9抑制剂后2周内给予本品。

　　英克西兰可作为饮食和最大耐受他汀类药物治疗的辅助药物，2020年12月英克西兰在欧盟首次获得批准，用于治疗原发性高胆固醇血症(杂合子家族性和非家族性)或混合型血脂异常的成人患者。

　　Leqvio是一款siRNA疗法。使用该药可以持续降低患者LDL-C引起的心血管疾患的发病率。Leqvio可与编码PCSK9蛋白的mRNA结合，通过RNA的干扰作用来防止肝脏生成PCSK9蛋白。PCSK9蛋白的作用是抑制LDL受体的回收和再利用。而降低体内PCSK9的水平可以让更多LDL受体回到肝细胞表面，与更多LDL结合，进而将它们从血液中清除。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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