英菲格拉替尼Infigratinib(BGJ398，Truseltiq)是最早开启临床试验的FGFR靶向药之一，可以算是业内的元老级靶向药。2021年5月29日，FDA宣布批准Infigratinib英菲格拉替尼（Truseltiq）上市，用于治疗曾经接受过治疗的FGFR2融合及重排突变的局部晚期或转移性胆管癌患者。

　　在2020年ASCO会议上，发布了一项关于英菲格拉替尼（Infigratinib）的临床应用研究，这是我国一项2期，多中心，单组试验的临床分析研究，旨在通过研究英菲格拉替尼（Infigratinib）作为FGFR2融合进行阳性预测胆管癌疾病患者采用三线或三线以上可以治疗的疗效。

　　结果显示，二线治疗患者的中位无瘤生存期为4.63个月。接受英菲格拉替尼（Infigratinib）三线或以上治疗的患者的中位无进展生存期（PFS）为6.77个月。在客观缓解率（ORR）方面，接受一个三线或三线以上进行治疗的患者，英菲格拉替尼（Infigratinib）的客观缓解率（ORR）为21.6％。在有FGFR2融合的胆管癌患者中，三线和三线以上治疗的方式给予英菲格拉替尼（Infigratinib）相较于二线标准化疗方案，无进展生存期和客观缓解率都获益更大。

　　胆管癌是指起源于肝外胆管的恶性肿瘤，包括肝门区至胆总管下端的胆管。其病因可能与影响胆管系统结石、原发性硬化性胆管炎等疾病进行有关。手术和化疗是该病的主要治疗方法，但大多数患者均处于中晚期，预后极差。中国每年约有72,000名患者被确诊，患有这种疾病的人中大约14％至17％存在FGFR2基因异常，五年生存率仅为9％。

　　英菲格拉替尼（Infigratinib）是一款产品创新、口服、ATP竞争性的FGFR1-3酪氨酸蛋白激酶活性抑制剂。肿瘤中FGFR的变化可导致组成性FGFR信号，支持恶性细胞的增殖和存活。英菲格拉替尼（Infigratinib）通过进行选择性可以结合和抑制FGFR活动能够阻断下游信号级联，通过不断减少癌细胞增殖诱导产生肿瘤组织细胞发生死亡。适用于治疗先前接受过治疗、不可切除的局部晚期或转移性胆管癌，并伴有成纤维细胞生长因子受体2(FGFR2)融合或其他经FDA批准检测的重排的成人患者。该药2021年5月21日于美国FDA批准上市，2023年3月28日被中国国家药监局拟纳入突破性治疗品种。

　　2023年3月28日，国家药监局药品审评中心（CDE）官网公示，联拓生物引进的口服FGFR1-3选择性抑制剂Infigratinib（中文通用名：英菲格拉替尼）拟纳入突破性治疗品种，拟定适应症为：既往接受过至少两线系统性治疗的、伴有FGFR2基因扩增的局部进展期或转移性胃癌或胃食管结合部腺癌患者，预计不久后，能在国内上市。

　　【英菲格拉替尼适应症】

　　适用于治疗先前接受过治疗、不可切除的局部晚期或转移性胆管癌，并伴有成纤维细胞生长因子受体2(FGFR2)融合或其他经FDA批准检测的重排的成人患者。

　　【英菲格拉替尼作用机制】

　　英菲格拉替尼是一种FGFR小分子ATP竞争性酪氨酸激酶抑制剂。肿瘤中FGFR的改变可导致组成型FGFR信号，支持恶性细胞的增殖和存活。英菲格拉替尼通过选择性结合和抑制FGFR活动阻断下游信号级联。它通过减少癌细胞增殖诱导肿瘤细胞死亡。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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