2017年布加替尼作为新的ALK抑制剂在美国获批上市，代号AP26113，对于克唑替尼耐药的肺癌患者，布加替尼的有效率可达55%，控制率高达86%。作为口服酪氨酸激酶抑制剂，布加替尼对ALK重排和CRZ-耐药突变均具有临床前活性，临床1/2期试验均显示了布吉他滨的良好药效。

　　针对克唑替尼耐药的患者，180mg的剂量更佳。知名临床机构曾试验222例对克唑替尼耐药的患者，将他们随机分为112/110例，一组病人每天1次使用90毫克的布加替尼，而另一组病人前面7天是每天90毫克药物，后面则将剂量加倍至180毫克。两组的脑转移病人对治疗的应答率分别是50%和67%，存在任一脑病灶的一组和二组病人的无进展生存时间分别是12.8个月和18.4个月。

　　布吉他滨是一种靶向ALK和ROS1的新一代TKI。克唑替尼是首个获批用于治疗ROS1融合阳性NSCLC的药物。目前尚未确立克唑替尼耐药ROS1阳性NSCLC的标准治疗。布吉他滨的Barossa试验是一项在ROS1阳性实体瘤患者中进行的多中心、II期篮式研究。本次ASCO报告既往接受克唑替尼治疗的ROS1阳性NSCLC患者（队列2）的研究结果。

　　在ALK基因融合的NSCLC患者中，不论既往是否接受过一线克唑替尼靶向治疗，布加替尼都展现出了良好的安全性和有效性。针对脑转移患者，布加替尼也展现出了具备透过血脑屏障的能力，对于脑转移病灶具备疗效。

　　注意事项：间质性肺病(ILD)/肺炎:在推荐剂量时发生在9.1%的患者中。监测新出现或进展性呼吸症状，尤其是在治疗的第一周对新出现或进展性的呼吸症状应暂停ALUNBRIG和及时评价ILD/肺炎。恢复后或减低剂量或永久地终止ALUNBRIG。高血压:治疗期间监测血压2周，然后每月至少测一次。对严重高血压，暂停ALUNBRIG，然后剂量减低或永久地终止。心动过缓：治疗期间定期监测心率和血压。如出现症状，暂停ALUNBRIG，然后剂量减低或永久地终止。视力障碍:建议患者报告视力症状。如出现视力症状，暂停ALUNBRIG并进行眼科评价,后期减低剂量或永久地终止ALUNBRIGo肌酸磷酸激酶(CPK)升高：治疗期间定期监测CPK水平。根据严重程度，暂停ALUNBRIG，后期恢复剂量或减低剂量。

　　布加替尼还适用于奥希替尼耐药后的患者。布加替尼具备EGFR和ALK两个靶点，如果和EGFR单抗药物联合使用，能解决C797S这个突变导致的第三代靶向药物奥希替尼的耐药问题。而且研究显示布加替尼相比阿法替尼、奥希替尼对于没有EGFR突变的细胞系抑制活性较小，这表明布加替尼的副作用可能会小。NSCLC是最常见的肺癌类型，约占所有肺癌病例的85%。ALK是在NSCLC中发现的第2个治疗靶点，存在于大约3%-5%的NSCLC患者中，尤其是不吸烟的年轻腺癌患者。这些患者的ALK基因往往会与其他基因产生融合，生成ALK融合蛋白，这一突变会导致肿瘤生长。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：布加替尼/布格替尼(BRIGATINIB)一线治疗患者生活质量较优是真的吗？

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