近日，FDA传来喜讯，授予adagrasib(阿达格拉西布Krazati)联合西妥昔单抗(Erbitux)突破性治疗资格，用于治疗化疗和抗VEGF治疗后出现进展的KRAS G12C突变的晚期结直肠癌(CRC)患者。这意味着，又一全新的治疗方案攻破史上最难治靶点KRAS！

　　2022年12月13日，FDA已经正式批准Adagrasib(Krazati，阿达格拉西布，代号为MRTX849)用于KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌的成年患者。这是KRAS G12C突变肺癌患者的第2款靶向疗法。

　　对于国内病友们的好消息是，这款美国的抗癌“特药”将同步在中国开启临床试验，加快在中国的上市步伐，中国KRAS患者终于等到了希望！更值得一提的是，已经有病友成功入组接受治疗。

　　这项实验入组了32名晚期结直肠癌患者，值得一提的是，这些患者都是平均接受至少3种治疗方案（氟嘧啶、奥沙利铂、伊立替康、抗VEGF、瑞戈非尼、曲氟尿苷/替吡嘧啶）失败的临床难治型患者，入组后接受口服阿达格拉西600毫克联合西妥昔单抗治疗，每天两次。

　　截止到2022年6月16日，有28名患者可评估。

　　结果显示：阿达格拉西布和西妥昔单抗联合治疗的客观缓解率(ORR)为46%，这意味着近一半的患者肿瘤显著缩小30%以上。更值得一提的是，所有的28名患者病情均控制稳定或肿瘤出现不同程度的缩小，疾病控制率高达100%！

　　近年来，研究人员发现，KRAS G12C是一种特定的KRAS亚突变，是第12个密码子的甘氨酸被半胱氨酸取代，约占所有KRAS突变的44％，其中非小细胞肺癌腺癌中最常见，占14％，其次是大肠腺癌占3~4%，胰腺癌占2％，全球每年超过100000人确诊为KRAS G12C突变。

　　Adagrasib（阿达格拉西布，MRTX849）是一款针对KRAS G12C突变体的特异性优化口服抑制剂。通过在非活性状态下与KRAS G12C不可逆转地选择性结合，阻止其发送细胞生长信号并导致癌细胞死亡。adagrasib的临床前研究已经显示出了强大的抗癌活性：

　　强效：在多种KRAS G12C癌症动物模型中表现出跨膜效力

　　半衰期长：唯一一种半衰期约为24小时的KRAS G12C抑制剂

　　高选择性：对KRAS G12C突变型的选择性比野生型KRAS和其他蛋白质的选择性高1,000倍以上

　　治疗指数宽：临床前研究证实安全性和耐受性很高

　　近50%患者肿瘤显著缩小！结直肠癌患者迎来重磅新药！

　　FDA授予adagrasib(阿达格拉西布Krazati)突破性治疗资格，是基于大名鼎鼎代号为KRYSTAL-1的1/2期试验(NCT03785249)实验结果，同时，这项振奋人心的数据也发表在了国际重磅期刊《新英格兰医学》杂志上，引起了轰动。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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