肺癌是目前中国乃至全球发病率最高的恶性肿瘤，非小细胞肺癌占多数。吉非替尼（Gefitinib)是一种表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶抑制剂（TKI），适用于具有表皮生长因子受体（EGFR）基因敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的一线治疗。长期的临床实践证明，由于体质等原因，吉非替尼对亚裔人群患者疗效尤为显著。

　　易瑞沙，是专业治疗非小细胞肺腺癌的药物，大量的临床使用效果证实该药安全有效，很多的癌症临床数据显示，根据肺癌患者的实际情况选用易瑞沙(吉非替尼)治疗后，仍有小部分肺鳞癌和其它非小细胞肺癌的患者效果比较明显，且具有良好的耐受性。

　　经过之前的一项研究统计显示，61%（48/79）的患者出现了不良反应，27%的不良反应为严重不良反应。大多数不良反应是因为患者自身的其他疾病或并发症所致。仅21%的患者是由于吉非替尼易瑞沙治疗引起的，而且20%的患者为1-2级，仅1名患者（1%）为治疗引起严重不良反应。

　　易瑞沙的长期治疗中，最常见的不良反应为腹泻（9%），其次是皮疹（6%）。而且没有在这些长期用药患者中观察到用药的晚期（滞后性）毒性，如心脏毒性、中枢神经系统毒性或者出现第二癌症。

　　吉非替尼是表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶的抑制剂，可与该酶的三磷酸腺苷（ATP）结合位点结合。EGFR通常显示在某些人类癌细胞（例如肺癌和乳腺癌细胞）中过表达。过表达导致抗凋亡Ras信号转导级联的增强激活，随后导致癌细胞存活增加和细胞增殖不受控制。吉非替尼是EGFR酪氨酸激酶的第一种选择性抑制剂，也称为Her1或ErbB-1。通过抑制EGFR酪氨酸激酶，下游信号传导级联也被抑制，导致恶性细胞增殖受到抑制。

　　（1）竞争EGFR-TK催化区域上Mg-ATP结合位点，阻断其信号传递；

　　（2）抑制有丝分裂原活化蛋白激酶的活化，促进细胞凋亡；

　　（3）抑制肿瘤血管生成。Iressa已于2002年7月5日经日本厚生省批准用于治疗晚期NSCLC，2003年5月5日被FDA批准作为NSCLC的三线治疗药物，其推荐剂量为250mg，PO，qd。

　　值得提出的是，FDA这一决定是在Iressa刚完成II期临床试验，III期临床试验尚未完成的情况下批准的。2003年中国抗癌协会肺癌专业委员会对不能手术的NSCLC的治疗指引中提出：Iressa推荐用于治疗局部晚期或远处转移的非小细胞肺癌含铂类方案及Docetaxel化疗失败的病人。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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