梅沙替尼 ,一种还在试验阶段的药物。靶向酪氨酸激酶受体MET,是一种口服抑制剂。对多种晚期癌症卓有成效。覆盖多种靶点。梅沙替尼是II型ATP竞争的多激酶抑制剂,同时对c-Met、RON、FLT3、AXL、MERTK,FLT3,DDR1,2,MST1R和MKNK-1/2等激酶均具有抑制。在临床前研究中,与没有MET扩增的细胞系相比,梅沙替尼对具有高MET基因扩增的肿瘤细胞系显示出数倍更强的抗增殖活性。
两年前一项评估梅沙替尼 治疗晚期癌症患者效果和安全性的人体Ⅰ期多中心、非随机、开放标签的临床研究结果公布[1]。
该研究纳入了186名晚期癌症患者,包括了胆管癌、胃癌、头颈部鳞状细胞癌等特定癌症。结果显示,在每日一次120mg的梅沙替尼给药中,1名胆管癌患者观察到完全缓解,3名胆管癌患者部分缓解,参与研究的186名患者中有60名(32%)对疾病稳定有最佳反应。
本研究进行了临床前研究和I期试验,以研究MET抑制剂梅沙替尼 联合FGFR抑制剂LY2874455对R/R AML患者的生物活性和安全性。梅沙替尼单独或与LY2874455联合治疗观察到的初级剂量限制毒性(DLT)是可逆的3级转氨酶升高,发生在2/16例患者中。8例患者病情稳定(SD),1例完全缓解(CR)无可测量的残留疾病。
虽然由于药物供应中断,联合治疗的最大耐药剂量(MTD)无法确定,但每天80 mg的单药梅沙替尼是安全的,具有生物活性。相关研究显示,难治性白血病骨髓抽吸样本中观察到梅沙替尼治疗性的血浆水平、血液中MET信号的靶向衰减和HGF表达升高。本研究提供了前瞻性的初步证据,证明MET和FGFR在AML中具有生物活性和安全的可靶向通路。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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