厄达替尼是一种口服生物可利用的、选择性、泛-成纤维细胞生长因子受体（FGFR）酪氨酸激酶抑制剂，对FGFR1、2、3、4均有抑制作用。FGFR信号传导异常被认为在癌症的发病机制中起重要作用，已被发现于多种肿瘤类型中，包括尿路上皮癌。体外研究显示，厄达替尼在多种癌细胞系中具有抗肿瘤活性，包括膀胱癌。

　　RANGER试验纳入了178位带有32种不同组织学形态肿瘤患者，包括胆管癌、高级别神经胶质瘤（脑或脊髓肿瘤）、乳腺癌、胰腺癌、鳞状非小细胞肺癌、唾液腺癌以及原发灶不明的癌症等。所有参与者都接受过其它治疗，其中74.7%（n=133）病患曾接受过2次或更多线的疗法。

　　研究结果显示，厄达替尼治疗的总体缓解率（ORR）为29.2%，疾病控制率（DCR）为72.5%。厄达替尼对于14种不同种类的肿瘤有效果，包括唾液腺癌（缓解率为100%）、胰脏癌（缓解率为31%）、胶质母细胞瘤（缓解率为21%）等难治癌症。

　　FDA分别为在2018年3月和2018年9月授予厄达替尼突破性药物资格和优先药物资格。基于BLC2001研究结果，2019年4月12日，FDA通过加速审批程序批准厄达替尼用于治疗携带特定FGFR基因改变的局部晚期或转移性尿路上皮癌成人患者，具体为：携带易感FGFR3或FGFR2基因改变、并且接受至少一种含铂化疗期间或之后（包括新辅助或辅助含铂化疗12个月内）病情进展的局部晚期或转移性尿路上皮癌成人患者。厄达替尼成为FDA批准的第一种FGFR激酶抑制剂。

　　FGF/FGFR信号传导参与了正常的基本生理过程，包括胚胎发生，成人组织稳态，组织修复，伤口愈合和炎症。FGFR信号传导异常被认为在癌症的发病机制中起重要作用，其机制包括激活突变，染色体易位和基因扩增、旁分泌/自分泌信号传导和血管生成。异常的FGF信号传导可以通过直接驱动癌细胞增殖、存活、迁移、侵袭和支持血管生成来促进肿瘤发展。

　　厄达替尼在体外对FGFR具有抑制作用，对FGFR1,2,3和4的半数抑制浓度（IC50）值均在低纳摩尔范围内（1.2-5.7nmol/L）。厄达替尼还可与其他激酶结合，包括RET、CSF1R、PDGFRA、PDGFRB、FLT4、KIT和VEGFR2。体外研究显示，厄达替尼可被高浓度地摄取至细胞溶酶体中，可能有助于对FGFR信号传递的持续抑制。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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