英克西兰是一款siRNA疗法。使用该药可以持续降低患者LDL-C引起的心血管疾患的发病率。Leqvio可与编码PCSK9蛋白的mRNA结合，通过RNA的干扰作用来防止肝脏生成PCSK9蛋白。PCSK9蛋白的作用是抑制LDL受体的回收和再利用。而降低体内PCSK9的水平可以让更多LDL受体回到肝细胞表面，与更多LDL结合，进而将它们从血液中清除。

　　注意事项

　　血液透析：尚未研究血液透析对inclisiran药代动力学的影响。考虑到inclisiran是通过肾脏清除的，在inclisiran给药后至少72小时内不应进行血液透析。

　　Inclisiran不是细胞色素P450酶或常见药物转运蛋白的抑制剂或诱导剂。因此，预计inclisiran不会与其他药物产生具有临床意义的相互作用。根据可用的有限数据，预计不会与阿托伐他汀、瑞舒伐他汀或其他他汀类药物产生具有临床意义的相互作用。

　　在特殊人群中使用：

　　1、老年人（年龄≥65岁）：老年患者无需调整剂量

　　2、肝功能不全：对于轻度（Child-Pugh A级）或中度（Child-Pugh B级）肝功能损害的患者，无需调整剂量。由于没有严重肝功能损害（Child-Pugh C级）患者的数据，因此严重肝功能损害的患者应谨慎使用本品。

　　3、肾功能不全：对于轻度，中度或重度肾功能不全的患者或患有终末期肾脏疾病的患者，无需调整剂量。在严重（重度）肾功能损害患者中使用本品的治疗经验有限，在这些患者中应谨慎使用本品。

　　4、儿童：尚未确定本品在18岁以下儿童中的安全性和有效性。

　　5、怀孕或计划怀孕：怀孕期间应避免使用本品。

　　6、哺乳或计划哺乳：目前尚不清楚本品是否会进入母乳。

　　作为第一例接受英克西兰注射的患者，55岁的郝先生告诉记者，“英克西兰Inclisiran”这种药只需每半年打一次，效果好，副作用也很小。原本想去香港打，现在终于能在家门口用上港药了。

　　“英克西兰Inclisiran”是已在全球广泛使用的降血脂药，将为普通患者在降脂治疗上提供更多选择；“阿培利司Alpelisib”则是用于治疗患有携带PIK3CA突变的激素受体阳性+HER2阴性的晚期或转移性乳腺癌的药品，且是世界上唯一一款针对该基因突变的靶向药，对于罕见病的患者来说无异于救命。

　　心血管疾病的治疗以他汀类药物为主，据不完全数据统计显示，80%的高危患者在经过治疗后仍无法达到世界卫生组织指南推荐的LDL-C最佳水平，而Leqvio的出现，解决了这一困境。

　　Leqvio的有效成分是一种小干扰RNA，它可以与人体内的PCSK9蛋白结合，通过RNA的干扰作用来防止肝脏生成PCSK9蛋白。PCSK9蛋白的作用是抑制LDL受体的回收和再利用，降低体内PCSK9的水平可以让更多LDL受体回到肝细胞表面，与更多LDL结合，从而增强肝脏从血液中清除LDL-C的功能，达到降低LDL-C的目的。

　　目前，国内外已有多款PCSK9抑制剂获FDA批准上市和用于治疗，但是，大多都有一个长期的治疗过程，患者的用药依从性比较低。而Leqvio的优势在于：首次注射后，患者只需每年接受两次皮下注射就可控制胆固醇水平，不仅为患者提供了一种非常便捷的治疗选择，同时还提高了患者的依从性。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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