塞利尼索是全球第一款获批的核输出抑制剂（SINE），通过结合并抑制核输出蛋白XPO1发挥作用，导致肿瘤抑制蛋白在细胞核内积累，这将重新启动并放大它们的肿瘤抑制功能，导致癌细胞选择性凋亡，同时不会对正常细胞造成显著影响。

　　塞利尼索（selinexor）由Karyopharm Therapeutics研发。2018年8月，德琪医药与Karyopharm Therapeutics就包括塞利尼索在内的多款药物达成独家合作和授权，获得塞利尼索在亚太区多个市场（包括中国）的独家开发和商业化权益。

　　2021年12月，塞利尼索片在国内获批，联合地塞米松，用于治疗既往接受过治疗且对至少一种蛋白酶体抑制剂，一种免疫调节剂以及一种抗CD38单克隆抗体药物难治的复发/难治性多发性骨髓瘤（R/R MM）成人患者，商品名为希维奥。

　　除了上述适应症，塞利尼索还被开发用于治疗骨髓纤维化（MF）、复发/难治性非霍奇金淋巴瘤、复发/难治性T细胞淋巴瘤和NK细胞淋巴瘤和子宫内膜癌等。其中塞利尼索针对MF的适应症于2023年7月被FDA授予治疗MF的孤儿药资格。

　　相对国内，塞利尼索在国外获批多项适应症。而且，塞利尼索在美国和欧盟的商品名不同，美国的商品名为Xpovio，欧盟的商品名为Nexpovio。

　　在美国，Xpovio获批三项适应症：

　　（1）联合低剂量地塞米松用于治疗R/R MM，这些患者至少接受过包括蛋白酶体抑制剂、免疫调节剂和CD38单克隆抗体在内的多线治疗（2019.07）；

　　（2）用于治疗既往接受过至少2线治疗的复发或难治性弥漫性大B细胞淋巴瘤（包括由滤泡性淋巴瘤转化而来）（2020.06）；

　　（3）联合硼替佐米和低剂量地塞米松，用于治疗既往接受过至少一线治疗的成人MM患者（2020.12）。

　　在欧洲，Nexpovio获批两项适应症：

　　（1）联合地塞米松，用于治疗既往接受过至少4种疗法且其疾病对至少2种蛋白酶体抑制剂(PI)、2种免疫抑制剂(IMiD)、1种抗CD38单克隆抗体难治、接受最后一种疗法时疾病进展的R/R MM成人患者（2021.03）；

　　（2）联合硼替佐米（Velcade）和低剂量地塞米松（SVd），用于治疗既往接受过一种治疗的MM成年患者（2022.07）。XPO1不仅与血液肿瘤和实体瘤的发生和发展息息相关，还自身免疫性疾病、病毒感染和神经退行性疾病关系密切。塞利尼索作为目前唯一获批的一款XPO1抑制剂，已被批准用于治疗MM和弥漫性大B细胞淋巴瘤。而且，以塞利尼索为基础的联合方案已被国内外多个指南写入R/R MM的治疗推荐。塞利尼索的成功将给XPO1抑制剂后继者以信心，期待未来有更多的XPO1抑制剂获批上市。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：塞利尼索/希维奥(SELINEXOR)的用法用量与不良反应说明

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