尼鲁米特(Nilutamide)是最早的前列腺癌用药,含硝基的三氟甲基苯亚酰胺芳香环是药效基团。后来改进的前列腺癌用药是外消旋的比卡鲁(Bicalutamide,10),其结构特点是将硝基改换为腈基,并引入含氟苯的砜类直链。最近获批的恩杂鲁胺从化学结构来看,它综合了两个老药结构特点,成为了新型的前列腺癌药物。由此不难看出,结构改造是合成的技巧和艺术的体现。同时这是一个含有三氟甲基芳香胺药效基的小分子药物,含氟新药的研究是当前创新药物研究的一个热点和重点。
临床实验表明,给予前列腺癌(Prostate cancer,PCa)病人外源性雄激素会导致患者的病情加重;若通过切除睾丸,降低患者体内雄激素水平则会使病情缓解,这表明雄激素对前列腺癌的发展有重要影响。由于雄激素在前列腺和前列腺癌的发展中起着至关重要的作用,因此AR成为治疗PCa的重要靶点。
尼鲁米特的副作用:尼鲁米特治疗效果显著的同时,也是有副作用的。黑暗中视力调节障碍及色觉障碍,肺间质症候群;戒酒硫样作用;轻度转氨酶升高,可能同时发生溶细胞性肝炎;恶心、呕吐等消化道症状;眩晕;阳痿;性欲减退;面部潮红等都是尼鲁米特的副作用。建议患者遵医嘱用药,以免产生影响病情的反应。尼鲁米特推荐剂量为:一次300mg,每天一次,服用30天后改为1次/日,一次150mg。可以和食物一起服用也可以不和食物一起服用。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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