目前，国内患者使用的PCSK9抑制剂需要每两周或每月进行一次皮下注射，一年至少需要注射12次。但是对于英克西兰来说，患者一年只需要打两针，可持续抑制肝脏PCSK9的合成，降低LDL-C水平，有效控制血脂。英克西兰通过小干扰核酸作用机制，作用靶点是体内的PCSK9(前蛋白转化酶家族中的第9个蛋白酶K亚家族，主要由肝脏合成的分泌型丝氨酸蛋白酶，可与肝细胞上低密度脂蛋白胆固醇受体(LDL-Ｒ)结合并使LDL-Ｒ降解，从而减少LDL-R对血液中LDL-C的清除，升高LDL-C的水平)。

　　英克西兰为何能降低LDL？

　　英克西兰采用小干扰RNA疗法降低胆固醇，药物进入肝细胞后降解转化酶枯草菌蛋白酶9（PCSK9）的mRNA，，从而抑制了PCSK9的产生。

　　PCSK9可与低密度脂蛋白受体（LDLR）结合,增加了低密度脂蛋白受体（LDLR）的溶酶体的降解，从而减少了低密度脂蛋白受体（LDLR）的数量。

　　LDLR的作用是清除LDL-c，其过程是LDLR俘获血浆中的LDL-C后，将其送入溶酶体中降解，之后LDLR再返回干细胞表面继续进行清除LDL-C，此过程循环进行。

　　因此，抑制PCSK9的产生，可增加LDLR的颗粒数量，也就是增加了LDL-C的清除，即降低了LDL-C的数量。从而达到降脂的作用。

　　英克西兰作用机制

　　人体内的低密度脂蛋白（LDL）受体将LDL-C搬运到肝细胞内进行降解，但肝细胞内的PCSK9蛋白，会降低LDL受体清楚LDL-C的能力。Inclisiran（英克西兰）就好像是“管理员”，它抑制人体内PCSK9蛋白这个“捣蛋鬼”的合成，从而让人体恢复清除LDL-C的能力，降低LDL-C水平。

　　英克西兰的疗效

　　在多项大规模临床试验中,英克西兰可比用药前有效降低LDL-C水平达52%以上。该药物只需每年皮下注射两次,便可获得长期稳定的LDL-C水平。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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