日本的学者近期报道了将μ-阿片受体拮抗剂纳地美定(S-297995)用于癌痛患者阿片类诱发型便秘的三期临床试验结果。此三期临床试验包括两部分，一部分是对194名患者进行的两周的随机双盲对照试验，便秘患者随机入组，干预组每日口服一次naldemedine0.2 mg，对照组口服安慰剂，观察的结局指标是自主排便（≥3次每周或者较基线情况增加一次每周）的比例，结果干预组改善情况明显优于安慰剂组，两组比例分别为71.1%和34.4%。

　　纳地美定片可以治疗慢性便秘，对患者的生活和健康很有帮助。此外，它还可以缓解由其他因素引起的便秘，比如：药物引起的便秘和肠阻塞。

　　在用纳地美定期间，患者需要注意一些细节。首先，患者需要遵循医生的开药指示。以日本为例，纳地美定的剂量是每天一片，即7.5毫克一片，不宜超过每天两片。患者应该在睡前准确地按医生的开药指示用药。

　　另一部分是对131例患者进行的12周的开放性随机扩展研究，主要观察指标是药物安全性。腹泻是已报道的最常见的不良反应是腹痛，腹泻，恶心。纳地美定不穿过血脑屏障，不会引起阿片药物撤药反应，对阿片类药物的镇痛作用也没有影响，这些都表明口服naldemedine每日0.2 mg可以有效治疗阿片类诱发型便秘，可以很好的被使用阿片类的患者耐受，安全性良好。

　　纳地美定可显著增加患者的排便次数，具有对疼痛无影响且不会引起阿片戒断症状的优点。但是尽管该药已成功在美国获批上市，但其在不同地域及不同种族患者中的疗效仍需进一步的研究。纳地美定将为医生和癌痛患者提供μ-阿片受体拮抗剂治疗的新选择。

　　纳地美定片是一种阿片拮抗剂对μ[mu]-，δ[delta]-，和κ[kappa-阿片受体的结合亲和力。纳地美定片功能如同一个在组织中外周-作用μ-阿片受体拮抗剂例如胃肠道，因此减低阿片的便秘效应。纳地美定是纳曲酮[naltrexone]的衍生物对它已被加上侧链，它增加分子量和极性表面积，因此减低它跨越血脑屏障(BBB)的能力。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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