JAK激酶是一个细胞内非受体酪氨酸激酶家族,可介导细胞因子产生信号,并通过JAK/STAT信号通路传递下去。研究发现,JAK/STAT信号通路是细胞外促炎症细胞因子通过膜受体向核内传导炎性信号的重要信号通路。JAK抑制剂(巴瑞替尼)可选择性抑制JAK激酶,阻断JAK/STAT这条炎症通路,进而从源头上阻断类风湿关节炎的进展。
“斑秃(Alopecia Areata)是一种自身免疫性脱发疾病,典型临床表现为毛发斑片状脱落,呈现圆形或椭圆形、边界清晰的脱发斑片,可影响任何毛发生长区域,包括头发、眉毛、睫毛,部分患者可有指(趾)甲变化”。北京大学人民医院皮肤科主任张建中教授介绍说:“近年来斑秃的患病率呈现逐年升高的趋势,严重者进展为全秃或普秃。重度斑秃顽固、难治、易复发,且严重影响患者的心理健康和生活质量,既往治疗基本上口服和外用激素,虽然有一定疗效,但是也有很多副作用,多数患者对治疗不满意。非常欣喜地看到,巴瑞替尼作为首个系统性治疗重度斑秃的创新靶向药物进入中国,满足患者的需求,为患者带来了希望。”
BRAVE-AA2研究中国主要研究者、复旦大学附属华山医院杨勤萍教授强调:“我很高兴患有重度斑秃的患者现在有了全新的治疗选择。BRAVE-AA系列研究是两项总计超过千人规模、治疗期长达200周的临床试验,主要终点为第36周毛发覆盖面积大于80%的患者比例。结果显示,治疗36周后,大约三分之一接受4mg巴瑞替尼和五分之一接受2mg的巴瑞替尼治疗的重度斑秃患者达到头皮毛发覆盖面积超过80%。同时,约三分之一患者达到眉毛或睫毛完全再生或者没有明显缺失的指标。”
礼来全球高级副总裁、礼来中国药物开发及医学事务中心负责人王莉博士表示:“作为首款用于系统性治疗成人重度斑秃的靶向药物,此次巴瑞替尼新适应症获批填补了中国重度斑秃患者迫在眉睫的疾病治疗需求,也为医生带来了新的临床药物选择。BRAVE-AA2研究验证了巴瑞替尼用于包括中国患者在内的全球人群的有效性及安全性。未来,礼来制药将继续探索皮肤治疗领域,致力于研发创新药物,为中国患者带来更多突破性的治疗方案。”
礼来中国总裁兼总经理贝栎铭先生表示:“非常高兴看到巴瑞替尼重度斑秃适应症的获批,让礼来在皮肤治疗领域又取得了一个重要里程碑,同时也能让巴瑞替尼所具有的独特、有效的创新机制惠及更广泛的中国患者。在礼来制药,我们始终致力于研发能为人类生活带来改变的药物,礼来在未来5年内有望将近30种新药(含新适应症)引入中国,满足患者的切实所需。秉承‘植根中国,造福中国’的理念,我们将一如既往地提供创新解决方案,引领创新,助力‘健康中国2030’,惠及两千万中国百姓。”
治疗效果更显著。作为一款口服药物,巴瑞替尼与目前常用的需要注射的TNF抑制剂相比有巨大优势,在改善风湿性关节炎症状和体征方面显著优于经典生物制剂阿达木单抗。
长期安全性更好。巴瑞替尼作为一款选择性JAK1/2抑制剂,每日只需服用2mg,远小于同类产品托法替尼片的每日剂量,毒副作用更小,长期安全性更好。
服药更方便。巴瑞替尼每天仅需口服一次,每次1片。尚杰普通片需每日服用2次,每次1片。
相比单用MTX,患者加用巴瑞替尼后,风湿性关节炎的症状改善显著,可以在影像学上明显看到渐进性关节损伤得到修复。
巴瑞替尼是一种Janus激酶(JAK)抑制剂,最早于2017年在欧盟和英国上市,用于治疗对一种或多种TNF拮抗剂疗法反应不足的中度至重度活动性类风湿性关节炎,可阻断一种或多种JAK激酶家族成员的活性,从而抑制激活炎症的途径。
这款口服JAK抑制剂由礼来公司和Incyte合作开发。自2017年上市以来已经惠及全球超过60个国家5万患者。
2018年获得FDA批准被用于治疗某些患有中度至重度活动性类风湿关节炎的成年患者;2022年5月,FDA批准用于COVID-19住院/重症患者。2022年6月,FDA批准巴瑞替尼片剂用于治疗患有严重斑秃的成年患者,此次获批是FDA首次批准斑秃的全身疗法(即治疗全身而非特定部位)。
2019年礼来递交的巴瑞替尼片,商品名:艾乐明,获批准在中国上市,并已进入2021版医保目录(乙类)。2018年礼来在中国递交了巴瑞替尼口服混悬液的申请,目前在审批状态。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!点击拓展阅读:巴瑞克替尼/巴瑞替尼(BARICITINIB)治疗类风湿性关节炎功效和注意事项