慢性髓性白血病（chronic myelocytic leukemia,CML)是骨髓造血干细胞克隆性增殖形成的恶性肿瘤。CML分为慢性期、加速期和急变期，大多数患者在初诊时处于慢性期。CML慢性期初始治疗首选酪氨酸激酶抑制剂(tyrosine kinase inhibitors,TKIs)。

　　达沙替尼可用于治疗Ph+CML、Ph+ALL以及Abl类基因存在突变（ABL1、ABL2、CSF1R、PDGFRB重排）的Ph-like ALL，尤其是出现伊马替尼耐药的上述患者通常会考虑更换成达沙替尼继续完成靶向治疗。

　　Ph+ALL患者接受传统化疗后的总体生存率仅为20-30%，强化疗联合伊马替尼或达沙替尼治疗儿童Ph+ALL，5年无病生存率超过70%。我国儿童急性淋巴细胞性白血病多中心协作项目是目前全球规模最大的儿童ALL多中心临床研究，协作组制定的CCCG-ALL2020方案推荐Ph+ALL患者应该尽早开始达沙替尼联合化疗治疗。与伊马替尼相比，达沙替尼治疗Ph+ALL的4年生存率高20%，且中枢神经系统复发率低约6%。

　　一代TKIs甲磺酸伊马替尼作为一线治疗药物使CML患者的10年生存率达85%〜90%，但仍有约30%患者出现耐药或疾病进展，因此二代TKIs的问世为CML治疗带来了新希望。今天小编就来给大家介绍一下治疗CML的二代明星——达沙替尼。

　　达沙替尼的药理作用

　　达沙替尼属于蛋白激酶抑制剂，可抑制BCR-ABL激酶和SRC家族激酶以及许多其它选择性的致癌激酶，包括c-KIT、ephrin(EPH)受体激酶和PDGFβ受体的活性。它是一种强效的、次纳摩尔的BCR-ABL激酶抑制剂，与BCR-ABL酶的无活性及有活性构型均可结合。

　　达沙替尼有哪些适应症？

　　达沙替尼可以用于治疗对伊马替尼耐药，或者不耐受的费城染色体阳性（Ph+）慢性髓细胞白血病（CML）慢性期、加速期和急变期（急粒变和急淋变）的成年患者。由于缺乏安全性和疗效数据，不推荐用于儿童和18岁以下的青少年。

　　达沙替尼的用法用量

　　达沙替尼不能压碎、切割或咀嚼，必须整片吞服，可与食物同服或空腹服用。同时服用时间应当一致，早上或晚上均可，不应与葡萄柚或者葡萄汁一起服用。

　　Ph+慢性期CML患者推荐起始剂量为达沙替尼100mg，每日1次，口服。

　　Ph+加速期和急变期（急粒变和急淋变）CML患者推荐起始剂量为达沙替尼70mg，每日2次，分别于早晚口服。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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