吉非替尼（易瑞沙）是一种EGFR-TK抑制剂，通过与EGFR的三磷酸腺苷(ATP)结合位点上高度保守的ATP竞争性结合EGFR，对酪氨酸激酶活性进行选择性阻断，然后经两种途径阻断对肿瘤生产和转移产生重要作用的EGFR信号转导通路。
吉非替尼耐药后可以更换其他类型的EGFR抑制剂，其实吉非替尼耐药的原因有很多种，但是最常见的就是T790M突变，在突变占比有60%之多，可以更换奥希替尼继续治疗。其他耐药原因还有HER2、c-MET扩增、KRAS突变、BRAF突变、PIK3CA突变、EGFR 20外显子插入突变、转变为了小细胞肺癌等很多种。
一项双盲、随机2期试验评估了接受250毫克和500毫克日剂量吉非替尼的非小细胞肺癌患者的症状和放射学反应的差异。主要观察指标为改善非小细胞肺癌症状和肿瘤消退成像研究。入选的221例患者中，216例接受吉非替尼随机分组。接受250毫克吉非替尼治疗的患者和接受500毫克患者的35％患者的非小细胞肺癌症状改善了43％。75％的患者在3周内观察到这些益处。
吉非替尼的上市之路历经波折，其中最具代表性的试验就是IPASS研究。起初吉非替尼的有关试验只体现出在亚裔、腺癌、不吸烟的女性患者群体中，吉非替尼疗效明显优于常规化疗，但对于这个疗效评价并没有一个完美的预测指标。IPASS试验结果证实了具有表皮生长因子受体酪氨酸激酶（EGFR）突变的患者，是吉非替尼的受益人群。除了显著的有效性外，吉非替尼在不良反应的发生率也显著小于常规化疗。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
更多药品详情请访问 吉非替尼 https://jftn.kangbixing.com/
添加康必行顾问，想问就问
