在他拉唑帕尼（talazoparib）之前，已有三款PARP抑制剂获批。分别是奥拉帕尼（Olaparib）、卢卡帕尼（Rucaparib）和尼拉帕尼（Niraparib）。他拉唑帕尼（talazoparib）是新一代PARP抑制剂，也是目前已知报道中发现的最强PARP抑制剂，其能够抑制PARP-1与PARP-2，但不抑制PARG,对PTEN突变型细胞高度敏感。PARP参与单链DNA的修复，具有BRCA1/2突变的细胞对PARP抑制剂的毒性作用比较敏感。与已经上市的PARP抑制剂olaparib相比，他拉唑帕尼理论上具有更强的抗肿瘤作用，因为它多了一个被称为“诱捕PARP”的作用，它可以把PARP分子困在DNA上，这样就阻止了DNA的复制。那么此药的临床效果到底如何呢？
此次批准是基于EMBRACA研究的结果，该研究是一项开放、随机、双臂III期临床试验，也是目前为止在种系（遗传获得）BRCA 1/2突变阳性（gBRCA+）乳腺癌患者中开展的PARP抑制剂相关的规模最大的III期研究。该研究入组病人（n=431）按2：1的比例随机分配接受他拉唑帕尼治疗或标准化疗方案（单药治疗：卡培他滨、艾日布林、吉西他滨或长春瑞滨）。在接受随机分组的431名患者中，287名接受他拉唑帕尼治疗，144名接受标准化疗。
他拉唑帕尼是新一代PARP抑制剂，也是目前已知报道中发现的最强PARP抑制剂。约有5%的乳腺癌患者与BRCA1/2基因胚系突变相关（BRCA1基因3%，BRCA2基因2%），BRCA1突变导致的乳腺癌大部分为三阴性乳腺癌（70%），而BRCA2突变更可能导致雌激素受体阳性乳腺癌（70%）。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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