在一项国际多中心开放性非对照研究（VITAL研究）中，37例确诊或临床诊断毛霉病的患者接受了艾沙康唑给药：在前48小时内每8小时经静脉或口服给予艾沙康唑（每次相当于200 mg艾沙康唑），之后每天经静脉或口服给药一次（每次相当于200 mg艾沙康唑）。硫酸艾沙康唑为三唑类抗真菌药物艾沙康唑的前药。艾沙康唑通过抑制细胞色素P 450依赖性酶羊毛甾醇14-α-脱甲基酶（该酶负责将羊毛甾醇转变为麦角固醇）来阻断真菌细胞膜关键成分麦角固醇的合成。

　　这导致细胞膜中甲基化甾醇前体累积和麦角固醇损耗，进而弱化真菌细胞膜的结构和功能。哺乳动物细胞的去甲基化对艾沙康唑的抑制作用较不敏感。

　　总体毛霉病患者群体的中位治疗持续时间为84天，而既往未接受过毛霉病治疗的21位患者的中位治疗持续时间为102天。对于独立数据审查委员会（DRC）定义的确诊或临床诊断毛霉病患者，在总体患者人群中第84天全因死亡率为43.2%（16/37），在以艾沙康唑作为初始治疗的毛霉病患者中为42.9%（9/21），在因既往抗真菌治疗（主要为基于两性霉素B的治疗）无效或对这些治疗不耐受而接受艾沙康唑治疗的毛霉病患者中为43.8%（7/16）。

　　在EOT时，DRC评定的总体成功率为11/35（31.4%），其中5名患者完全应答、6名患者部分应答。在另外10/35(28.6%)的患者中观察到稳定应答。在9例根霉属毛霉病患者中，4例患者在艾沙康唑治疗下得到良好应答。在5例根毛霉属毛霉病患者中，未观察到良好应答。其他菌种的临床经验非常有限（横梗霉属n=2、小克银汉霉属n=1、雅致放射毛霉n=1）。

　　艾沙康唑在体外和临床感染中对下列的微生物的大多数菌株具有活性：烟曲霉、黄曲霉、黑曲霉、土曲霉和毛霉目（如米根霉和毛霉菌）。

　　耐药性：艾沙康唑具有潜在的耐药性。与其他唑类抗真菌药一样，艾沙康唑的耐药机制可能是多种机制所致，其中包括靶基因CYP51的突变。观察到固醇曲线变化和外排泵活性提高，但尚不清楚这些结果与临床的相关性。

　　体外和动物研究显示：艾沙康唑和其他唑类具有交叉耐药性。交叉耐药与临床结果的相关性尚未得到充分表征，但是以往接受过唑类药物治疗的患者可能需要采用其他抗真菌治疗。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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