在两项双盲、随机、平行组、安慰剂对照和活性对照试验中评估了奥匹卡朋对经历“关闭”发作的帕金森病(PD)患者左旋多巴/卡比多巴辅助治疗的疗效（研究1，NCT01568073）），或为期14-15周的安慰剂对照研究（研究2，NCT01227655）。所有患者均接受左旋多巴/多巴脱羧酶抑制剂(DDCI)治疗（单独或与其他PD药物联合）。每项研究的双盲期从左旋多巴/DDCI剂量调整期（最长3周）开始，然后是12周的稳定维持期。

　　在研究1中，患者(n=600)被随机接受3个剂量的奥匹卡朋之一治疗。意向治疗(ITT)人群包括用奥匹卡朋50 mg每天一次(n=115)或安慰剂(n=120)治疗的患者。所有治疗组的基线人口统计学特征相似：约60%的患者为男性，平均年龄为64岁，所有患者均为白种人。治疗组的基线PD特征为：奥匹卡朋的PD平均持续时间为7年50 mg相比，安慰剂组为7.7年，运动波动的平均发作时间为研究入组前2.2年。两组中82%的患者除左旋多巴外还同时使用PD药物；最常用的是多巴胺激动剂（68%）、金刚烷胺（23%）、MAO-B抑制剂（20%）和抗胆碱能药物（5%）。

　　主要疗效终点是平均绝对关闭时间的变化，基于每次预定就诊前3天完成的24小时患者日记。与安慰剂相比，奥匹卡朋50 mg显着缩短平均绝对关闭时间。

　　在研究2中，患者(n=427)被随机接受每天一次两次剂量的奥匹卡朋之一(n=283)或安慰剂(n=144)治疗。意向治疗（ITT）研究人群包括用奥匹卡朋50 mg每日一次（n=147）或安慰剂（n=135）治疗的患者。基线人口统计学特征（奥匹卡朋50 mg与安慰剂）为：平均年龄（66岁vs.62岁）、男性（61%vs.53%）、白种人（78%vs.66%）和亚洲人（21%vs.21%）。31%）。各治疗组的基线PD特征总体相似，PD平均持续时间为8.2年，研究入组前运动波动平均开始时间为3.2年。85%的患者接受奥匹卡朋治疗50 mg相比，接受安慰剂的患者中，81%的患者除左旋多巴外还同时使用PD药物；最常用的是多巴胺激动剂（70%）、金刚烷胺（21%）、MAO-B抑制剂（20%）和抗胆碱能药物（12%）。

　　主要疗效终点是平均绝对关闭时间的变化，基于每次预定就诊前3天完成的24小时患者日记。与安慰剂相比，奥匹卡朋50 mg显着减少平均绝对关闭时间。

　　奥匹卡朋是一种选择性、可逆的儿茶酚-O-甲基转移酶(COMT)抑制剂。

　　COMT催化S-腺苷-L-甲硫氨酸的甲基转移至含有儿茶酚结构的底物酚基。COMT的生理底物包括多巴、儿茶酚胺（多巴胺、去甲肾上腺素和肾上腺素）及其羟基化代谢物。当卡比多巴阻止左旋多巴脱羧时，COMT成为左旋多巴的主要代谢酶，催化其代谢为3-甲氧基-4-羟基-L-苯丙氨酸(3-OMD)。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：奥匹卡朋(OPICAPONE/奥匹卡朋)治疗帕金森的效果如何？

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