司帕生坦(Sparsentan)是由美国Travere Therapeutics公司研发的一种双重内皮素-血管紧张素受体拮抗剂(DEARA),商品名为Filspari。2023年2月17日,美国FDA加速批准sparsentan上市,用于减少有快速疾病进展风险的原发性IgA(免疫球蛋白A)肾病成人(通常尿蛋白与肌酐比值(UP/C)大于或等于1.5)的蛋白尿。

　　近期对IgA肾病发病机制的研究表明，内皮素-1通过激活ETA受体参与IgA肾病的病理生理学进展，包括血管收缩、足细胞功能障碍、肾小管损伤、炎症和纤维化。

　　PROTECT是一项国际性、随机、双盲、主动对照研究，在18个国家的134个临床实践点进行。

　　该研究对Sparsentan与厄贝沙坦在活检证实的IgA肾病和最大耐受剂量肾素-血管紧张素系统抑制剂治疗至少12周蛋白尿仍≥1.0 g/天的成人（年龄≥18岁）进行对比。

　　参与者按1:1的比例随机分配，接受司帕生坦Sparsentan 400 mg/天一次或厄贝沙坦300 mg/天一次，根据筛查时估计的肾小球滤过率（30至<60 mL/min/1.73 m2和≥60 mL/min/1.73 m2）和筛查时尿蛋白排泄量（≤1.75 g/天和>1.75 g/天）分层。

　　主要疗效终点：（24小时）尿蛋白肌酐比基线至第36周变化，混合模型重复检测评估。

　　安全性终点为治疗发生不良事件（TEAE）。

　　至少一个剂量随机治疗的研究对象检查所有终点。

　　与RAS抑制剂类似，ETA受体拮抗剂在各种肾小球疾病模型中显示出广泛的有益作用。

　　RAS抑制剂和ETA受体拮抗剂的联合作用已在多种肾脏疾病的实验模型中证明了额外的益处。

　　在Sparpentan(司帕生坦，又译斯帕森坦等)与厄贝沙坦治疗FSGS的2期DUET临床试验中，Sparpentan显著降低了蛋白尿，具有良好的安全性，同时表现出肾脏保护作用，这些发现为III期试验的设计提供了基础。

　　司帕生坦是一种新型、非免疫抑制、单分子、内皮素和血管紧张素受体双重拮抗剂，目前正在进行成人IgA肾病3期临床试验。

　　荷兰格罗宁根大学Hiddo J L Heerspink教授团队报告了主要蛋白尿疗效终点和安全性的（预先指定）中期分析，旨在比较Sparsentan与厄贝沙坦在成人IgA肾病患者中的疗效和安全性。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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