塞替派为细胞周期非特异性药物，在生理条件下，形成不稳定的亚乙基亚胺基，具有较强的细胞毒作用。塞替派是多功能烷化剂，能抑制核酸的合成，与DNA发生交叉联结，干扰DNA和RNA的功能，改变DNA的功能，故也可引起突变。体外试验显示可引起染色体畸变，在小鼠的研究中可清楚看到有致癌性，但对人尚不十分清楚。近年来证明本品对垂体促卵泡激素含量有影响。
塞替派不易被消化道吸收，注射后广泛分布在各组织内。其蛋白结合率为10%~20%，表观分布容积为0.3~1.6 L/kg,可以很好地透过血脑屏障。塞替派通过肝脏细胞色素P450系统进行代谢，主要代谢产物为四乙烯五胺（TEPA），通过尿液排出，其中<2%以原形形式排出。塞替派的半衰期为1.5~4.1 h,其代谢产物TEPA的半衰期更长，为4~17 h.
塞替派静脉或肌肉注射（单一用药）：一次10mg（0.2mg/kg）每日一次，连续5天后改为每周3次，一疗程总量300mg。患者需遵医嘱用药，不可随意更改剂量和用法；患者需注意用药期间每周都要定期检查外周血象，白细胞与血小板及肝、肾功能；尽量减少与其它烷化剂联合使用，或同时使用；肝功能损害、感染、骨髓抑制、肾功能损害、肿瘤细胞浸润骨髓、有泌尿系结石史和痛风病史患者慎用或减量使用塞替派。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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