他替瑞林为合成的促甲状腺激素释放激素（TRH）类似物，TRH除内分泌作用外，还可以作用在中枢神经系统：提高运动活性，改善共济失调步态，保持觉醒，改善抑郁情绪等作用。但是TRH的特性是在体内快速代谢降解，作用时间短，产生内分泌作用，胃肠道不易吸收，也不易透过血脑屏障。而他替瑞林克服了这些缺点，药理学研究显示本品经由脑TRH受体对中枢神经系统产生强而持久的多重作用，带来的内分泌作用却比TRH弱很多。

　　他替瑞林为合成的TRH类似物。药理学研究显示他替瑞林经由脑TRH受体对CNS产生强而持久的多重作用。他替瑞林对CNS的兴奋作用比TRH强10-100倍，作用持续时间比TRH长约8倍。他替瑞林对TRH受体的亲和力约为TRH的1/11，因而他替瑞林的内分泌作用比TRH弱，但他替瑞林在体内比TRH稳定。

　　他替瑞林具有较高的生物利用度。因此研究人员将他替瑞林通过两项多中心、随机、双盲、安慰剂对照的3期临床试验纳入以脊髓小脑共济失调患者，包括SCA6、SCA31或皮质小脑萎缩(CCA)。KPs1301入选躯干共济失调患者，KPs1305入选躯干和四肢共济失调患者。每项研究包括4周的预处理，28周或24周的治疗期和4周的随访。在KPs1301中，患者被随机(1：1：1)服用他替瑞林(1.6或2.4毫克)或安慰剂，而在KPs1305中，患者被随机(1：1)服用他替瑞林2.4毫克或安慰剂。最后用共济失调(SARA)量表评估。虽然在这两项研究各自分析时，他替瑞林和安慰剂的并没有显著差异。在合并分析中，罗伐瑞林2.4 mg(n=140)与安慰剂(n=138)在调整后SARA总分的平均变化中的差值为-0.61(-1.64vs-1.03；95%CI-1.16至-0.06；p=0.029)。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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