他替瑞林（Taltirelin）是世界上第一个批准的口服促甲状腺素释放激素(TRH)，除具有内分泌作用外，还可发挥一定的中枢神经系统(CNS)作用，包括提高运动活性，拮抗利舍平诱导的体温降低，以及拮抗戊巴比妥诱导的睡眠。该品种由日本田边制药公司开发，在日本上市，用于改善脊髓小脑变性病人的共济失调。
药理学研究显示；他替瑞林经由脑TRH受体对CNS产生强而持久的多重作用。他替瑞林对CNS的兴奋作用比TRH强10～100倍，作用持续时间比TRH长约8倍。他替瑞林对TRH受体的亲和力约为TRH的1/11，因而他替瑞林的内分泌作用比TRH弱，但本品在体内比TRH稳定。另外，他替瑞林对促甲状腺素(TSH)释放的作用为TRH的1/6-1/11。
他替瑞林是第一个合成的有效口服TRH类似物，对中枢神经系统的兴奋作用是TRH的100倍，作用持续时间比TRH长8倍，而且在体内也比TRH更稳定。临床研究表明，他替瑞林是一种耐受性良好且安全的中枢神经系统药物。在一项随机、双盲、安慰剂对照Ⅲ期临床试验中，427名脊髓小脑变性患者随机进行他替瑞林和安慰剂的治疗，28周后，他替瑞林组整体改善率明显优于安慰剂组（P<0.001），而且共济失调的累计变化率为27.1%，而安慰剂组则为39.4%，而且不良反应的发生率安慰剂组与他替瑞林组基本上相等，为14.1%。
在服用他替瑞林的过程当中应注意，该种药物不需要长期服用，如果患者在服用一段时间后症状得到缓解，应当前往医院进行检查，查看病症是否已经被治愈，并且在医生的指导下逐渐进行减量或停药。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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