奥拉帕尼是首个获批上市的PARP抑制剂药物，可以抑制DNA的修复，对于同样具有DNA修复障碍的如BRCA基因突变的肿瘤细胞具有双重抑制效应，在细胞及临床水平都表现出对BRCA突变患者的有效抑制。奥拉帕利由阿斯利康研发，是全球首款获批上市的PARP抑制剂。2014年，奥拉帕利首次获FDA批准上市，用于BRCA突变的晚期卵巢癌患者。此后，其适应症不断拓展，在2017年获批卵巢癌维持治疗；2018年进入乳腺癌领域，获批用于BRCA突变转移性乳腺癌；2020年5月同月内获批两项适应症，包括一项贝伐珠单抗联合疗法，以及去势抵抗性前列腺癌适应症；22年3月又拓展至乳腺癌辅助治疗。

　　2017年，奥拉帕尼原研厂家阿斯利康惊喜报道了奥拉帕尼治疗复发卵巢癌的III期临床试验SOLO-2近期结果：奥拉帕尼维持治疗既往铂类化疗失败的复发的BRCA胚系突变的卵巢癌患者，PFS达到30.2月（长达2年半），相比安慰剂（PFS只有5.5个月），整整延长了两年多。

　　2018年5月，奥拉帕尼在欧洲被批准用于卵巢癌维持治疗。奥拉帕尼目前在欧洲可用于预防铂敏感性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌患者的疾病复发，不管患者肿瘤的BRCA状态如何，更为关键的是，新的片剂剂型与早期的胶囊剂相比可减轻用药负担。除了卵巢癌，奥拉帕尼还被批准用于BRCA突变HER2阴性转移性乳腺癌治疗。

　　奥拉帕尼片的开发是卵巢癌和乳腺癌治疗的重要一步，旨在减轻患者的给药负担，而不影响疗效或安全性。事实也表明了尽管奥拉帕尼片剂与胶囊剂并不等效，但是片剂处方具有相似的疗效和安全性，给药负担更低，改善了病人的依从性。以前不了解的情况，猜想两种剂型所达到的目标应该等效，事实表明更应该关注这个新的产品能否达到安全性有效性的目的以及其临床优势（极大的改善了病人的给药顺应性）。

　　难溶性药物越来越多，已经成为了一种趋势，开发成增溶制剂，如上文中的奥拉帕尼片剂使用了热熔挤出制备成了固体分散体，往往表明需要更多的资源和时间，当然，技术上开发的难度是显而易见。为了更快的验证其临床的安全性有效性，有的时候原研厂家就按照先开发成简单制剂的手段，先上临床，当然这样，就可能影响病人的顺应性，有极大的可能收到临床的投诉。但是，如何制定合适的开发策略以应对这一现实，是我们制剂开发人员不得不面对的现实。试想，做临床试验的同时，同步开展增溶技术的研究；当临床结果表明了未来能够开发上市的希望，增溶技术也开发成功，设计临床试验足以证明其安全性有效性的同时展现其改良后的临床价值，既提高了病人顺应性，又或许可能延长产品的生命周期，也不失为一种不错的办法。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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