临床实验中使用考比替尼加威罗菲尼的患者从治疗开始到疾病恶化所花费时间延长(开始治疗后大约12.3个月),相比之下,那些仅使用威罗菲尼的患者开始治疗后经过大约7.2个月疾病恶化。治疗黑色素瘤的用法用量是怎样的?考比替尼是有效,选择性,可口服的MEK抑制剂,抑制MEK1的IC50为4.2 nM,其对MEK1的选择性比对MEK2高100倍以上,对其他很多丝氨酸-苏氨酸和酪氨酸激酶没有显著抑制作用。2015年考比替尼获得美国FDA批准上市,联合罗氏自身已经上市的抗癌药威罗菲尼,用于治疗BRAF V600E或V600K变异的晚期黑色素瘤。
考比替尼的用法和用量:在28天一疗程的第1-21天每天1次60 mg(3片,20mg/片)口服给药,直至疾病进展或不耐受;可与食物同时服用或不与食物同时服用;当丢失一剂量或因为呕吐丢失一剂量,则再当天无需服用额外剂量,下一剂量照常服用。考比替尼的副作用包括心肌损伤(心肌病)或其他肌肉损伤(横纹肌溶解症)、新发皮肤肿瘤(原发性皮肤恶性肿瘤)、眼病(视网膜脱离)、严重皮疹、肝损伤(肝毒性)、出血以及由光敏感性增加导致的严重皮疹。考比替尼≥20%的副作用有腹泄,光敏反应,恶心,发热,和呕吐。
考比替尼是由Exelixis最早发现。Exelixis利用片段设计为技术平台主要开发激酶抑制剂,但最近几年大起大落,去年另一个激酶抑制剂cabozantinib前列腺癌实验失败当天裁员70%。现在罗氏和Exelixis正在开发Zelboraf、cotellic、和一HSP90抑制剂XL888的三方组合,该组合在一期临床达到92%应答。抗癌药复方组合显然显著增加应答。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!