瑞格非尼是一种口服多激酶抑制剂,能够有效阻断参与肿瘤血管生成(VEGFR-1、2、3,TIE2)、肿瘤发生(KIT、RET、RAF-1、BRAF)、肿瘤转移(VEGFR3、PDGFR、FGFR)、肿瘤免疫(CSF1R)的多个蛋白激酶。一口气对付12个靶点,称它是万能靶向药一点都不为过。截至目前,瑞格非尼已经获批用于治疗转移性结直肠癌(mCRC)、转移性胃肠道间质瘤(GIST)以及二线治疗肝细胞癌(HCC)。靶点如此之多,注定瑞格非尼不会平凡,相比他的上一任索拉非尼,瑞格非尼其实变化不大,仅仅是在索拉非尼分子式的基础上增加了一个F原子,但就是这么一个F原子的优化,拜耳公司开发了整整12年,这个加入的F原子,极大的增加了瑞格非尼的生物学活性,让瑞格非尼有机会在降低使用剂量的同时增加疗效,可见瑞格非尼比索拉非尼的生物利用度高很多。
【用法用量】(1)推荐剂量:28天为一个周期,每个周期的前21天,每天一次性口服160毫克Regorafenib。持续治疗直到出现疾病进展或不可耐受的药物毒性。每天1次每28天疗程的头21天服用,休息7天。(2)与食物服用瑞格菲尼(一种低脂肪早餐)。每天的同一时间服药,用药前用低脂餐(热量少于60卡路里,脂肪少于30%)。(3)不要再同一天服用两剂瑞格菲尼。
【不良反应】最常见不良反应(≥30%)是乏力/疲乏,减低食欲和食物摄入量,手足皮肤反应(HFSR)[掌足红肿(PPE)],腹泻,口腔粘膜炎,体重减轻,感染,高血压,和发音困难。瑞格非尼价格昂贵,极大增加了患者的经济负担。孟加拉仿制药在药品成分和治疗效果上与原研药几乎无差别,价格上有很大优势,对于经济困难的患者建议选择孟加拉仿制药。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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