艾代拉里斯Idelalisib是选择性磷脂酰肌醇3激酶δ(PI3Kδ)抑制剂。磷脂酰肌醇3激酶δ是PI3Ks蛋白家族中的一员,仅存在于白细胞中,在B细胞的活化、增殖和存活中扮演关键角色。PI3Kδ信号在多种B细胞性白血病和淋巴瘤中处于活化状态,Zydelig通过抑制PI3Kδ可以阻断若干驱动B细胞繁殖、存活的信号通路。
123位患有生长缓慢隐匿性的非霍奇金淋巴瘤的患者参与了艾代拉里斯治疗复发性滤泡性淋巴瘤(FL)和复发性小淋巴细胞淋巴瘤(SLL)安全性和有效性的临床试验。对所有患者接受艾代拉里斯治疗,并在治疗后对癌症完全消失或部分消失进行评估(客观缓解率,或ORR)。结果显示54%的复发性滤泡性淋巴瘤(FL)患者和58%的复发性小淋巴细胞淋巴瘤(SLL)患者出现ORR。
Zydelig(艾代拉里斯)是一种PI3Kδ激酶抑制剂,这种酶在正常和恶性B细胞上均有表达。艾代拉里斯可诱导细胞凋亡和抑制恶性B细胞系/原发肿瘤细胞细胞系增殖。艾代拉里斯还能阻断多种信号通路,包括B细胞受体信号、CXCR4/CXCR5信号通路,参与抑制淋巴细胞及骨髓中淋巴瘤细胞的趋化和粘附作用,从而降低肿瘤细胞的生存能力。
艾代拉里斯Idelalisib/Zydelig是2014年7月23日由FDA批准的血癌新药,之后于2014年9月18日获得EMA批准上市,该药是首个(first-in-class)口服选择性磷脂酰肌醇3激酶δ(PI3Kδ)抑制剂。该药由吉利德科学(Gilead science)开发、生产和销售。艾代拉里斯Idelalisib被批准与美罗华单抗(Rituximab/rituxan)联合治疗复发性慢性淋巴细胞白血病(CLL)、单药治疗复发性滤泡B细胞非霍奇金淋巴瘤(FL)和复发性小淋巴细胞淋巴瘤(SLL)。FDA对后两个适应症是采用加速批准。Zydelig为口服片剂,每片含100 mg或150 mg艾代拉里斯Idelalisib,推荐剂量为每次150 mg,每日2次。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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