莫博替尼（TAK-788，商品名EXKIVITY）是武田（Takeda）制药的一款口服EGFR酪氨酸激酶抑制剂。2021年9月15日，美国FDA加速批准莫博替尼上市，用于治疗在含铂化疗治疗期间或治疗后进展的局部晚期或转移性的，EGFR外显子20插入突变阳性的非小细胞肺癌（NSCLC）成年患者。

　　1/2期临床试验（AP32788-15-101,NCT02716116）中，114例EGFR外显子20插入突变局部晚期或转移性NSCLC患者纳入研究，中位年龄60岁，66%女性，60%亚洲人，37%白人，3%黑人，71%无吸烟史，75%PS评分1分，99%具有转移性病灶，98%腺癌，35%脑转移，中位治疗线程2，43%接受过免疫治疗。客观有效率28%，中位缓解持续时间17.5月，59%的患者缓解时间在半年以上。

　　常见不良反应

　　合并安全性人群为256例服用莫博替尼160mg每天一次单药的实体瘤患者，48%服药超过半年，12%服药超过一年。最常见（>20%）不良反应为腹泻、皮疹、恶心、口腔炎、呕吐、食欲下降、甲沟炎、乏力、皮肤干燥和肌肉骨骼疼痛。最常见（≥2%）3级或4级实验室指标异常为淋巴细胞下降、淀粉酶升高、脂肪酶升高、低钾、血红蛋白下降、肌酐升高和低镁。

　　AP32788-15-101研究，114例EGFR外显子20插入突变的局部晚期或转移性NSCLC患者，莫博替尼160mg每天一次，60%的患者服药超过半年，14%的患者服药超过一年。

　　46%的患者发生严重不良反应，最常见（≥2%）的严重不良反应为腹泻、呼吸困难、呕吐、发热、急性肾功能损伤、恶心、胸水和心衰。1.8%的患者发生致命不良反应，包括心衰（0.9%）和肺炎（0.9%）。17%的患者永久停药，最常见的原因为腹泻和恶心。51%的患者暂停给药，最常见的原因为腹泻、恶心和呕吐。25%的患者减量，常见的原因为腹泻。

　　莫博替尼是一种新型、高选择性靶向于EGFR和人表皮生长因子受体2(HER2)20号外显子插入突变的小分子酪氨酸激酶抑制剂(TKI)。莫博替尼于2019年12月获得美国食品药品监督管理局（FDA）孤儿药认定；2020年4月，获得FDA的突破性治疗认定。

　　此次莫博替尼(TAK-788)的优先审批是基于一项国际多中心1/2期临床研究结果，该研究旨在评估莫博替尼(TAK-788)治疗包括EGFR 20号外显子插入突变在内的非小细胞肺癌患者的效果和安全性。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：莫博替尼(MOBOCERTINIB)是什么药物？疗效与安全性如何？

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