莫博替尼/安卫力(EXKIVITY/TAK-788)在局部晚期或转移性肺癌患者中的有效率高不高？【康必行海外医疗】

　　2023年1月11日，国家药品监督管理局通过优先审评审批程序附条件批准武田制药公司申报的1类创新药琥珀酸莫博替尼胶囊（商品名：安卫力/莫博替尼）上市。该药适用于含铂化疗期间或之后进展且携带表皮生长因子受体（EGFR）20号外显子插入突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者[1]。

　　肺癌是中国最常见的癌症之一，肺癌可分为非小细胞肺癌(NSCLC)和小细胞肺癌两大病理组织学类型，其中NSCLC最为常见，约占所有肺癌的85%[2]。据2020年全球肿瘤流行病统计数据GLOBOCAN分析报告显示，全球肺癌新发病例数达220.7万[2]，仅次于乳腺癌；死亡例数达179.6万[2]，居各癌种首位。

　　在中国被诊断为EGFR突变NSCLC的患者中，高达10%[1]的患者存在外显子20插入。尽管比较普遍，但患者缺乏针对这些突变驱动的癌症的靶向治疗方案。

　　莫博替尼在局部晚期或转移性EGFR外显子20插入+NSCLC患者中显示出具有临床意义和持久的疗效，目前是中国第一种也是唯一一种可用于该患者群体的治疗方法。莫博替尼是一种口服酪氨酸激酶抑制剂，旨在靶向外显子20插入，作为NMPA突破性疗法(Breakthrough Therapy)项目的一部分进行了审查。该适应症的完全批准可能取决于验证性试验中的临床益处[1]。

　　该批准是基于莫博替尼1/2期试验中既往接受过铂类治疗人群的结果，该试验包括114例[1]EGFR外显子20插入+NSCLC患者，这些患者之前接受过铂类治疗，并接受了160mg剂量的治疗。结果表明，每个IRC的经证实的ORR为28%[1]，每个IRC的中位DoR为15.8个月，中位总生存期(OS)为20.2个月，中位无进展生存期(PFS)为7.3个月。最常见的治疗相关不良反应(TRAEs)为腹泻(92%)、皮疹(46%)、甲沟炎(38%)和食欲下降(37%)[1]。

　　莫博替尼是一种新型的口服酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，专门针对表皮生长因子受体(EGFR)外显子20插入突变而设计[1]。

　　莫博替尼目前已在美国、英国、瑞士、韩国、澳大利亚和中国获批，用于治疗具有EGFR外显子20插入突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者，这些患者的疾病在铂类化疗期间或之后发生进展[1]。

　　莫博替尼是一种靶向EGFR第20外显子插入突变的不可逆的酪氨酸激酶抑制剂。该药品的上市为携带EGFR外显子20插入突变阳性的晚期非小细胞肺癌患者提供了新的治疗选择。

　　适应症：含铂化疗期间或之后进展且携带表皮生长因子受体（EGFR）20号外显子插入突变（ex20ins）的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。

　　用法和用量：成人每日口服1次，剂量为160毫克，空腹或餐后2小时服用，除非医生有特殊要求。