奥西替尼（Osimertinib）是由阿斯利康研发的首个成功上市的第三代EGFR抑制剂，可通过半胱氨酸-797残基与EGFR T790M或EGFR突变的ATP口袋结合抑制EGFR催化活性中心的活性，同时也能针对19、21号外显子突变。
奥西替尼目前是EGFR敏感突变转移性NSCLC患者的一线标准治疗，也是一二代EGFR-TKI进展的T790M阳性患者的标准二线治疗。由于奥希替尼的疗效与体重指数（BMI）、年龄以及血药谷浓度相关的数据有限，因此有必要开展进一步的研究。
这是一项来自荷兰的多中心回顾性研究，研究的纳入标准为：①年龄≥18岁；②晚期或转移性EGFR阳性NSCLC；③坚持在2016年1月2日至2022年1月3日使用奥希替尼治疗；④对治疗有反应。研究的主要终点为疾病无进展生存期（PFS），次要终点为总生存期（OS）、客观缓解率（ORR）和疾病控制率（DCR）。研究者在入组患者出现疾病进展前持续收集3个月的数据，并使用Kaplan-Meier法和多变量Cox比例风险模型来比较不同亚组的年龄、BMI和稳态药物谷浓度（Cmin，SS）。
在2020年奥希替尼已经成功获批用于早期出现EGFR突变阳性的非小细胞肺癌患者的术后辅助治疗，这意味着奥希替尼的适应症在进一步地扩大，可以从晚期局部及晚期肺癌扩充覆盖到早期肺癌。
奥西替尼的作用机制是通过半胱氨酸-797残基与EGFR T790M或EGFR突变的ATP口袋匹配结合，不可逆的作用于苏氨酸的关键位点，从而抑制EGFR催化活性中心的活性，进而阻断EGFR下游的信号传导通路，抑制肿瘤细胞的增殖生长，最终导致肿瘤细胞的凋亡。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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