巴瑞替尼是一款每日一次的口服JAK抑制剂,它已经在超过75个国家和地区获批用于治疗类风湿性关节炎患者,并且在超过50个国家和地区获批用于治疗中重度特应性皮炎。2022年6月,该药获美国FDA批准上市,用于治疗严重斑秃成人患者。公开资料显示,这也是FDA批准用于治疗斑秃的首款系统性疗法。
适应症:中国获批适应症
1、用于对一种或多种改善病情抗风湿药(DMARDs)疗效不佳或不耐受的中重度活动性类风湿关节炎成年患者,可以与甲氨蝶呤或其他非生物改善病情抗风湿药联合使用
2、用于成人重度斑秃的系统性治疗
美国获批适应症:类风湿性关节炎(RA)、严重斑秃、中重度特应性皮炎、成人COVID-19重症患者的治疗
其他临床正在开发的适应症:强直性脊柱炎(AS)、银屑病、系统性红斑狼疮、溃疡性肠炎(UC)等,用于多种炎症性疾病和自身免疫性疾病的治疗。
巴瑞替尼用法用量:
巴瑞替尼的推荐剂量为2 mg每日一次。口服给药,餐时或空腹时均可,可以在一日中的任何时候给药。
不应该在淋巴细胞绝对计数(ALC)低于0.5x109细胞/L、中性粒细胞绝对计数(ANC)低于1x109细胞/L或血红蛋白值低于8g/dL的患者中起始治疗。一旦数值改善至高于这些限值,则可以起始治疗。
肾功能损伤:不推荐在肌酐清除率<30mL/分钟的患者中使用巴瑞替尼。
肝功能损伤:在轻度或中度肝功能损伤的患者中无须进行剂量调整。不推荐在重度肝功能损伤的患者中使用巴瑞替尼。
作用机制:JAK激酶是一个细胞内非受体酪氨酸激酶家族,可介导细胞因子产生信号,并通过JAK/STAT信号通路传递下去。研究发现,JAK/STAT信号通路是细胞外促炎症细胞因子通过膜受体向核内传导炎性信号的重要信号通路。JAK抑制剂(巴瑞替尼)可选择性抑制JAK激酶,阻断JAK/STAT这条炎症通路,进而从源头上阻断类风湿关节炎的进展。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!