乐伐替尼是针对血管内皮生长因子受体、成纤维细胞生长因子受体、血小板院生长因子受体等多种受体的多激酶抑制剂，具有抗血管生成和抗肿瘤作用。REFLECT临床研究显示对不可切除肝细胞癌的一线治疗，乐伐替尼较索拉非尼（Sorafenib）具有更高的肿瘤缓解率，但对混合性肝细胞-胆管细胞癌群体，乐伐替尼的疗效还未进行大规模评估。

　　乐伐替尼是一种受体酪氨酸激酶（RTK）抑制剂，抑制血管内皮生长因子的激酶活性（VEGF）的受体VEGFR1（FLT1），VEGFR2（KDR），和VEGFR3（FLT4）。第三方独立评审委员会影像学评估数据显示，对比老药索拉非尼（多吉美），乐伐替尼治疗可使肝癌至疾病进展的时间由3.7个月延长至8.9个月，使肝癌病灶缩小或消失的概率由12.4%提高到40.6%，使疾病控制率由58.4%提高到73.8%。

　　在治疗由乙肝诱发的肝癌方面效果尤其出色，这非常适用于中国肝癌患者，为我国晚期肝癌患者提供新的治疗选择。

　　乐伐替尼也抑制已牵涉于致病的血管生成，肿瘤生长，并且癌症进展，除了其正常的细胞功能的其它的RTK，包括成纤维细胞生长因子（FGF）受体FGFR1，2，3和4；在血小板衍生生长因子受体α（PDGFRα），KIT，和RET。

　　乐伐替尼和组合依维莫司表现为证明在人肾细胞癌比单独每种药物更大的小鼠异种移植模型中的体外和肿瘤体积减少人类内皮细胞增殖，管腔形成，和VEGF信号增加抗血管生成和抗肿瘤活性。

　　适应症

　　1.肝癌，就日本卫材株式会社公布的权威临床数据而言，无论是在中位总生存期方面、还是在中位疾病进展时间方面、又或是中位无进展生存期方面，乐伐替尼都更胜多吉美一筹，其客观有效率更是让多吉美为之逊色。

　　2.肾细胞癌，早在16年5月初美国食品药品监察局便已批准乐伐替尼联合依维莫司治疗既往接受抗血管生成治疗的晚期肾细胞癌。

　　3.分化型甲状腺癌，15年初美国食品药品监察局率先批准乐伐替尼用于治疗分化型甲状腺癌，该年年末日本和欧洲也获此审批，该审批的具体内容为：乐伐替尼可用于治疗局部复发或转移的、晚期的、放射性碘抵抗的分化型甲状腺癌。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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