在ASCO大会上，安进公司发表了索托拉西布sotorasib的首批临床试验数据，用50%的客观缓解率(ORR)和90%的疾病控制率(DCR)为KRAS基因突变患者带来了希望。KRAS突变包括几种分型，其中最常见的是G12C突变，在肺腺癌(NSCLC)患者中大约占13%，在结直肠癌(CRC)中大约占5%，在其他实体瘤中大约占1-3%。索托拉西布sotorasib可抑制携带G12C突变的KRAS蛋白的活性。它利用蛋白表面隐藏的凹槽与之结合，将KRAS蛋白锁定在一种非激活的GDP结合状态，从而特异性、不可逆地抑制其促增殖活性。

　　美国食品和药物管理局（FDA）批准索托拉西布sotorasib（sotorasib,AMG510）用于治疗KRASG12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）的成人，是基于CodeBreaK100研究（NCT03600883）的数据。

　　CodeBreaK100是一项单臂、开放标签、全球性、多中心的临床试验，其2期部分评估了索托拉西布sotorasib。该研究涉及126名局部晚期或转移性KRASG12C突变的NSCLC患者，他们在之前的治疗中取得了进展。该研究的主要疗效结果是客观反应率（ORR），其定义为肿瘤大小减少≥30%的患者比例，以及反应持续时间（DoR）。次要结果是疾病控制率（DCR），它是指获得完全反应、部分反应和疾病稳定超过3个月的患者比例。36%的患者显示肿瘤大小减少≥30%（ORR）。这些有反应的患者中有58%的人的DoR持续了6个月以上。中位DoR为10个月。索托拉西布sotorasib使81%的患者的肿瘤缩小和/或抑制了肿瘤的生长（DCR）。

　　索托拉西布Amg510常见的副作用：常见不良反应(≥20%)包括腹泻、肌肉骨骼疼痛、恶心、疲劳、肝损伤和咳嗽。最常见的实验室检测异常(≥25%)为淋巴细胞减少、血红蛋白减少、天冬氨酸转氨酶增加、丙氨酸转氨酶增加、钙减少、碱性磷酸酶增加、尿蛋白增加和钠减少。

　　如果患者出现间质性肺病症状，应停用索托拉西布，如果确诊为间质性肺病，应永久停用索托拉西布。在开始服用索托拉西布之前和服用时，需监测患者的肝功能。如果患者出现肝损害，应暂停服用索托拉西布，减少剂量或永久停用。在服用索托拉西布时，患者应避免服用酸还原剂、诱导或是肝内某些酶底物药物和p-糖蛋白底物药物。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：索托拉西布(LUMAKRAS/SOTORASIB)的作用功效及推荐剂量和给药方法

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