德喜曲妥珠单抗是一种靶向HER2的抗体偶联药（ADC），利用特有的ADC技术，通过一种4肽链接子将靶向HER2的人源化单克隆抗体曲妥珠单抗与一种新型拓扑异构酶1抑制剂Exatecan（依沙替康）衍生物链接在一起，可靶向癌细胞，并将药物递送至细胞内部。

　　与常规化疗相比，这类新型药物可以降低化疗药的毒副作用。而且，该药也正在研究用于治疗HER2表达的多种癌症，包括乳腺癌、胃癌、NSCLC、大肠癌以及HER2低表达的患者。在中期分析中，与化疗（紫杉醇或伊立替康单药治疗）组患者相比，Enhertu治疗组的患者的死亡风险降低了41%；治疗组的中位总生存期为12.5个月，而化疗为8.4个月

　　德喜曲妥珠单抗治疗组的客观缓解率为40.5%，而化疗组为11.3%，客观缓解率提高了3倍以上！与化疗组相比，Enhertu治疗组的中位反应持续时间（DoR）为11.3个月VS 3.9个月。Enhertu组的中位无进展生存期（PFS）为5.6个月，而化疗为3.5个月（HR=0.47）。

　　德喜曲妥珠单抗是首个获FDA批准的、用于治疗转移性胃癌患者的抗体偶联药物，与化疗相比，该药使得患者的生存期提高了41%，缓解率提高了3倍以上。这不仅代表着该药在治疗这种难治性疾病方面的重大进展，还有望重新定义这类患者的一线标准疗法。不过，这项试验中发现少数患者（10%）使用新药治疗时出现了间质性肺疾病和胚胎胎儿毒性。

　　德喜曲妥珠单抗的偶联药物(化疗药物)是第一三共创新合成的，具有专利技术的一种新型拓扑异构酶I抑制剂。大家知道，人类细胞包含6个拓扑异构酶基因，共编码3个拓扑异构酶(Top1 for拓扑异构酶I,Top2 for拓扑异构酶II and Top3 for拓扑异构酶III)。

　　拓扑异构酶通过切断和再连DNA分子来解决其局部空间构象问题，同时它不需要任何其他连接酶。目前临床上常用的拓扑异构酶及相应抑制剂请参看以下Table 2.第一三共之前开发了一种新型的拓扑异构酶I抑制剂，exatecan mesylate(DX-8951f)，其对各种肿瘤异种移植模型均比伊立替康效果更强。DS-8201a的偶联药物正是DX-8951f衍生物(DXd)。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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