尼鲁米特（nilutamide）在体内稳定，化学结构很少改变，同受体结合持久，维持作用时间长，不产生雄激素作用。如同手术或化学去势方法结合，使抗外周雄激素作用更完全。也即能使任何去势方法后肾上腺仍能分泌雄性激素的效应得到抑制，并可抑制LHRH类似物作用后最初几天内出现的睾丸素增加和作用的加强。

　　由此，作用表现较彻底。尼鲁米特（nilutamide）口服给药，吸收迅速而完全，在血液中的药物基本上呈原药，消除半衰期约5-6小时，血浆蛋白结合率约80-84％，结合在红细胞中的药物占血药的36％。尼鲁米特（nilutamide）在肝脏中同葡萄糖醛酸或硫酸结合后经肾由尿排出，尿中原药量少，绝大部分在24小时内排出。

　　在转移性前列腺癌患者中，尼鲁米特联合手术阉割可能是最有效的。尼鲁米特的推荐剂量为每日300mg,30天后每日150mg。它可以和食物一起服用，也可以不吃，必须在手术当天或术后2天开始服用。

　　已知前列腺癌对雄激素敏感，对部分雄激素去势治疗有反应，动物研究表明尼鲁米特有抗雄激素作用，但没有其他激素(雌激素、黄体酮、肾上腺皮质激素和糖皮质激素)作用。体外研究表明，尼柔亚胺阻断睾酮对雄激素受体水平的影响。在体内，它可以干扰雄激素的正常作用。

　　尼鲁米特（nilutamide）用于前列腺癌或转移性前列腺癌治疗，可与手术治疗和化学治疗合并应用。尼鲁米特（nilutamide）是非甾体抗雄激素受体药，对其它的甾体受体如雌激素、孕激素、盐或糖皮质激素的受体均无作用，故无其它激素或抗激素的功能，尼鲁米特（nilutamide）在体内化学结构较少受代谢变化，对受体的作用较持久，如与手术或化学(用LHRH类似物)去势合用，可使外周抗雄激素作用更为完全，即可抑制去势后肾上腺皮质仍然分泌的雄激素的效应，并可抑制使用LHRH类似物如利普安后最初几天出现的睾丸酮增加、前列腺癌恶化现象。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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