卡马替尼是一种口服的高选择性小分子MET抑制剂，可以抑制由肝细胞生长因子结合或MET扩增引起的MET磷酸化，以及MET介导的下游信号蛋白的磷酸化以及MET依赖的癌细胞的增殖和存活。卡马替尼的批准基于一项关键的多中心、非随机、开放标签、多队列临床II期试验GEOMETRYmono-1的研究结果。主要治疗终点是总缓解率(ORR)。入组的97名受试者分为两组，每天服药两次，结果显示，疗效显著，未接受过治疗的患者组(n=28)和先前接受过治疗的患者组(n=69)的ORR分别为68%和41%，中位缓解持续时间分别是12.6个月和9.7个月。

　　最常见的与卡马替尼治疗有关的不良事件(AE)(发生率≥20%)是周围水肿、恶心、疲劳、呕吐、呼吸困难和食欲下降。

　　在全球范围内每年有200万新发肺癌患者，其中NSCLC约占85%。将近70%的NSCLC患者具有基因突变。MET外显子14跳跃是公认的致癌驱动因子，约占新诊断转移性NSCLC的3%—4%(在美国每年约4000-5000例患者)。

　　卡马替尼的批准为具有这种突变的NSCLC患者提供了新的希望。卡马替尼的临床试验数据：

　　一项多队列2期临床研究，评估了卡马替尼在MET外显子14跳跃突变和MET扩增的晚期非小细胞肺癌患者中的疗效。受试患者每天两次服用卡马替尼(400毫克片剂)。

　　其中有69名患者先前接受过一线或两线治疗，观察到在这部分患者中卡马替尼的总体反应率为41%，中位反应持续时间为9.7个月。在28名先前未接受过治疗的患者中观察到的总体反应率为68%，中位反应持续时间为12.6个月。

　　在基因拷贝数小于10的MET扩增的先前接受过治疗的患者中，观察到的卡马替尼/卡玛替尼疗效有限(7%至12%的患者有总体反应)。在基因拷贝数≥10的MET扩增，先前接受过治疗的患者中观察到的总体反应率为29%，未接受过治疗的患者中观察到的总体反应率为40%。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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