莫博替尼涉及的试验是一项1/2期的临床试验，旨在评估口服莫博替尼在非小细胞肺癌患者中的安全性，药代动力学和抗肿瘤活性。该试验包括1期剂量递增试验，将莫博替尼评估为单一疗法并与化学疗法结合使用；以及2期扩展试验，其中包括7个不同的队列以及一个扩展队列，以研究莫博替尼在各种试验人群中的抗肿瘤活性。所有患者接受莫博替尼160mg每天一次治疗。试验结果显示出，在114名患者中，根据IRC确认的客观缓解率为28%；中位缓解持续时间（mDoR）为17.5个月；中位无进展生存期（mPFS）为7.3个月；疾病控制率（DCR）为78%。

　　在莫博替尼的I/II期研究中，全球入组既往接受铂类治疗的EGFR ex20ins突变NSCLC患者达114例。主要终点为ORR（根据独立评审委员会评估的客观缓解率），次要终点包括ORR（根据研究者评估）、缓解持续时间（DoR）、PFS、OS、安全性。研究结果显示：莫博替尼改善铂类经治患者的生存获益，中位PFS长达7.3个月，中位OS长达20.2个月；根据独立评审委员会（IRC）评估的ORR为28%，研究者（INV）评估的ORR为35%，中位DoR长达15.8个月；疾病控制率（DCR）高达78%，84%患者实现缩瘤；安全性方面，莫博替尼常见的不良事件，如腹泻、皮疹、甲沟炎等，可控可管理。

　　莫博替尼的药物研发采用迭代、结构引导的设计策略，在EGFR TKI的骨架上引入异丙酯基团，有助于其结合EGFR外显子20插入突变位点，使得针对EGFR ex20ins兼具高度亲和、强效抑制和精准选择的优势，在癌症领域精准肿瘤学中成为“卓越典范”5,8-12。

　　高度亲和：莫博替尼被设计成可与EGFR中的Cys797形成不可逆共价相互作用，结合亲合力更高；异丙酯结构可增加对EGFR ex20ins突变的亲和力；

　　精准选择：莫博替尼中专门设计的异丙酯结构，形成创新独特的柔性单环核心结构，可与口袋内的“门卫”残基相互作用，并探测EGFR ex20ins突变和WT EGFR之间细微的构象差异；如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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