沙芬酰胺是一种单胺氧化酶-B(MAO-B)抑制剂,沙芬酰胺的药理学特征包括可逆的单胺氧化酶B抑制和电压依赖性钠钙通道的调节,谷氨酸释放持续下降。沙芬酰胺是美国十多年来第一个被批准应用于帕金森病的新化学实体药物,它与左旋多巴联用,对运动症状无法得到有效控制的帕金森氏症患者起到了重要作用。
沙芬酰胺的合成:抗帕金森药甲磺酸沙芬酰胺是以对羟基苯甲醛和间氟氯苯为起始物料,经醚化、还原、卤代、缩合和成盐制得甲磺酸沙芬酰胺,总收率为58.2%,纯度达99.5%。该新工艺操作简便,产品纯度高,适合工业化生产。
治疗效果:沙芬酰胺是一种α-氨基酰胺衍生物,具有多巴胺能和非多巴胺能的联合作用模式。沙芬酰胺作为早期和晚期PD的多巴胺激动剂(DAA)和左旋多巴(LD)的附加治疗,在III期临床试验中分别证明了运动症状的改善,临床治疗效果明显。
美国FDA于2017年3月21日批准Newron制药公司(Newron Pharmaceuticals)研制生产的Xadago(safinamide,沙芬酰胺)片剂用于帕金森病的添加治疗(add-on treatment),适用于正在服用左旋多巴/卡比多巴(levodopa/carbidopa)治疗但症状控制不太理想(震颤、行走困难等症状加重)的帕金森病患者。
一项对早期和晚期帕金森病的Ⅲ期临床试验,把沙芬酰胺作为多巴胺激动剂(DAA)以及左旋多巴(LD)的辅助用药,结果显示,本品均可改善运动症状。在早期PD患者中,向多巴胺激动剂中添加沙芬酰胺,可能是改善运动功能的有效治疗策略,能够延长多巴胺激动剂的使用期,或延迟引入左旋多巴。在晚期帕金森病患者中,沙芬酰胺已经被显著证明随着时间的推移而不会产生或只产生轻微的运动障碍。该药在各种动物模型中均显示其神经保护作用,并且在对帕金森病猴子的试验中,显示可以减少左旋多巴诱导的运动障碍。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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