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他替瑞林(Taltirelin)对于治疗脊髓小脑的主要作用有哪些?

时间:2023-10-12 10:40 来源:药品咨询 作者:康必行-小婧

  Taltirelin 他替瑞林也被证明能增强多巴胺的释放,并加速正常大鼠海马胆碱能神经元末梢的多巴胺释放和合成。

  除了对乙酰胆碱释放和合成的影响外,Taltirelin还证明了其改善抗胆碱能药物东莨菪碱预处理小鼠记忆功能的能力。

  此外,已证明Taltirelin在体外的大鼠胚胎脊髓中产生神经营养素样活性,并且经Taltirelin处理的腹侧脊髓培养物显示出显著增加的神经突起生长。

  在活体实验中,Taltirelin也被证明可以防止运动神经元的死亡,并保留受损坐骨神经的运动神经元直径。

  他替瑞林是一种促甲状腺激素释放激素(TRH)的合成类似物。TRH最初从下丘脑分离提取,除了可以控制促甲状腺激素(TSH)的分泌以外,还作为一种神经递质广泛存在于中枢神经系统内,包括小脑,可以调节神经细胞的活性。

 他替瑞林

  Taltirelin, 他替瑞林是由田边制药研发,并在日本上市,用于改善脊髓小脑变性病人的共济失调。该药品在中枢神经系统中对神经递质等产生多种作用的TRH(促甲状腺激素释放激素)的衍生物。该药品通过对TRH进行衍生化,大幅度改善了生物稳定性,使口服给药成为可能。由于脊髓小脑变性症并发吞咽障碍的情况较多,患者希望得到更容易服用的口腔崩解片,于是在09年10月开始销售OD片(口腔崩解片)新剂型。目前该药品尚未在国内上市。

   他替瑞林(Taltirelin)是世界上第一个批准的口服促甲状腺素释放激素(TRH),除具有内分泌作用外,还可发挥一定的中枢神经系统(CNS)作用,包括提高运动活性,拮抗利舍平诱导的体温降低,以及拮抗戊巴比妥诱导的睡眠。该品种由日本田边制药公司开发,在日本上市,用于改善脊髓小脑变性病人的共济失调。

  药理学研究显示;他替瑞林经由脑TRH受体对CNS产生强而持久的多重作用。他替瑞林对CNS的兴奋作用比TRH强10~100倍,作用持续时间比TRH长约8倍。他替瑞林对TRH受体的亲和力约为TRH的1/11,因而他替瑞林的内分泌作用比TRH弱,但本品在体内比TRH稳定。另外,他替瑞林对促甲状腺素(TSH)释放的作用为TRH的1/6-1/11。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

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(责任编辑:康必行-小婧)
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