作为一种具有外周神经系统作用的μ阿片受体拮抗剂，纳地美定作用于胃肠道组织，可降低阿片样物质引起的便秘作用。纳地美定是纳曲酮的衍生物,侧链的引入增加了纳地美定的分子量和极性表面积，降低了通过血脑屏障的能力，由此减少了对作用于中枢神经的阿片类镇痛药的干扰。纳地美定(Naldemedine)效果十分不错，该药可显著增加阿片类药物引起的便秘(OIC)患者的排便次数，具有对疼痛无影响且不会引起阿片戒断症状的优点，为OIC患者提供了新的治疗手段。

　　阿片类药物被广泛用于中度至重度疼痛的疼痛管理。然而，阿片类药物与不良事件相关，如便秘和呕吐。为了减少这些不良影响，进行了吗啡衍生物的构效关系研究，并获得了一种有前景的对阿片受体具有抑制作用的先导化合物。随着对先导化合物药效和药代动力学特征的进一步改进，发现了naldemedine。纳地美定对吗啡引起的不良反应具有抗便秘和止吐的作用，但不影响吗啡的镇痛作用。

　　两项随机、双盲、对照I期临床试验研究了纳地美定的安全性、耐受性和药物代谢动力学，20~39岁健康日本男性受试者纳入此项研究。研究结果发现，纳地美定的初步代谢产物为nOr-naldemedine。两项研究均表明药物相关性不良反应(TEAEs)与剂量无相关性，主要表现为胃肠道反应;同时研究发现0.1~100 mg纳美地定剂量范围均呈现出一定的暴露量，但3~30 mg·d-1纳地美定具有更好的安全性和耐受性。

　　纳地美定(Naldemedine)的不良反应表现为阿片样物质的戒断症状,常见的有腹痛、腹泻、恶心和呕吐等胃肠道反应，也可出现如寒颤、多汗、心动过速等非胃肠道症状。值得注意的是,孕妇服用此药可能导致胎儿产生阿片类受体的戒断症状。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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