泊沙康唑属于第二代三唑类抗真菌药物,口服混悬液、肠溶片和注射剂已经在我国相继上市,在侵袭性真菌病的预防和治疗领域适用范围广泛。
泊沙康唑可以抑制真菌细胞膜的生物合成,与真菌亲和力更强,稳定性更高,在保留药物亲脂性的同时水溶性增加,使得药物更容易进入组织释放。侧链结构的改变使得药物对靶点的(CYP51)亲和力更强,对细胞色素P450酶影响更小、更安全。
适应症:预防侵袭性曲霉菌和念珠菌感染,治疗口咽部念珠菌病,包括伊曲康唑和/或氟康唑难治性口腔念珠菌病。本品适用于13岁和13岁以上因重度免疫缺陷而导致这些感染风险增加的患者。这些患者包括接受造血干细胞移植后发生移植抗宿主病的患者或化疗导致长时间中性粒细胞减少症的血液系统恶性肿瘤患者。
药代动力学:泊沙康唑的吸收会因剂型不同而有差异,主要在胃部溶解,在十二指肠部位吸收。口服混悬液口服后3 h达血药峰浓度,7-10 d达到稳态血药浓度,其吸收不受性别、年龄、种族和体脂量等因素影响。国外PK研究显示,餐后服用、分4次服用、与营养液同服、与碳酸饮料同服,药物吸收将分别增加了约3.6倍、1.5倍、0.6倍、和0.8倍;而与质子泵抑制剂类药物和甲氧氯普胺同服,药物吸收则将分别减少了约2/5和1/5;此外泊沙康唑的吸收还受腹泻、胃肠道黏膜炎等机体状态影响。
泊沙康唑蛋白结合率98%,组织分布广泛,在脑、心脏、肺、肝脏和肾脏中浓度最高可分别达血药浓度的8倍、18倍、20倍、66倍及32倍。泊沙康唑在体内消除缓慢,半衰期为27-35h,其中仅约15%的药物在肝脏转化为多种形式的葡萄苷酸化衍生物经肾脏排泄,而大部分(77%)药物则不经代谢以原形通过粪便排出体外。
用药监护:
(1)必须在进餐期间或进餐后(20 min内)服用本品,高脂饮食增加其吸收,对于无法进餐的患者,可以伴随营养液或牛奶服用本品。
(2)轻度和中度肾功能不全患者,无需调整剂量。
(3)轻度至重度肝功能不全患者、不同性别及人种,不建议对剂量进行调整。
(4)对于漏服的患者,如果漏服时间短,尽快补用,超过两次间隔时间的一半后,无需补服。
泊沙康唑口服混悬液常见不良反应:发热、头痛、腹泻、恶心、呕吐、皮疹等。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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