美国食品药品管理局已批准其临床用于治疗艾滋病患者的巨细胞病毒视网膜炎。另外西多福韦对带状疱疹病毒(VZV)、人类乳头瘤毒(HPV)、单纯疱疹病毒(HSV)等也有很强的活性。近年来,西多福韦的临床适应证有所拓展,在治疗多种DNA病毒感染、病毒性皮肤病及肿瘤等领域均取得较好的效果。西多福韦是一种开环核苷类抗病毒药物,其细胞内双磷酸化产物是病毒DNA聚合酶的抑制剂,具有广谱抗DNA病毒活性。西多福韦对包括疱疹病毒、刺瘤病毒和痘病毒在内的多种病毒具有广谱抑制作用。
一些小型研究和病例报告描述了西多福韦在几种病毒诱导的皮肤疾病中局部或通过病灶内注射的成功应用。现有的资料表明,西多福韦是一种有效的抗病毒剂,当局部应用或通过病变内注射给药时,具有对抗几种引起皮肤疾病的DNA病毒的活性。
一项实验的目的为合成西多福韦。方法:以(R)-缩水甘油为原料,经保护羟基、与碱基缩合,保护氨基,与侧链缩合和脱保护等反应合成西多福韦。结果:目标化合物经核磁共振氢谱、红外、熔点等确证其化学结构,总收率达22%。由此得出结论,该合成路线反应条件温和、操作简便,将两步反应缩短为一步,适合工业化生产。
西多福韦通过降低病毒DNA的稳定性,抑制其延长,从而发挥抗病毒作用。生化数据支持西多福韦的活性细胞内代谢物西多福韦二磷酸选择性抑制CMV DNA聚合酶。西多福韦二磷酸盐抑制疤疹病毒聚合酶的浓度比抑制人类细胞DNA聚合酶a、B和Y所需的浓度低8-600倍。将西多福韦掺入生长中的病毒DNA链导致病毒DNA合成速率的降低。
副作用
1、泌尿生殖系统:肌酐清除率降低、血尿、肾结石、尿蛋白、排尿困难、乳腺炎、子宫出血、夜尿症、多尿症、前列腺疾病、中毒性肾病、尿道炎、尿路感染等。
2、特殊感觉:视力异常、弱视、失明、结膜炎、干眼症、耳疾、眼痛、听觉过敏、虹膜炎、角膜炎、瞳孔缩小、外耳炎、中耳炎、视网膜脱离、视网膜异常、味觉异常、耳鸣、葡萄膜炎、听力丧失。
3、皮肤反应:皮肤干燥、湿疹、剥脱性皮炎、皮疹、皮肤变色、皮肤异常、皮肤肥大、皮肤溃疡、荨麻疹。
4、肾脏系统:肾毒性,属于西多福韦的常见不良反应。
5、胃肠不适:如腹泻、恶心、呕吐等。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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