二十碳五烯酸乙酯是安马林制药有限公司研制的专利产品，已在美国、加拿大、阿拉伯、黎巴嫩、卡塔尔等国家获批上市，2019年11月欧盟接受了该药品上市许可申请。该产品是FDA首个批准的降低心血管风险、降低甘油三酯、胆固醇的二十碳五烯酸（EPA）。

　　FDA个药指南建议采用部分重复或完全重复交叉设计，以4g的单次给药剂量进行空腹和餐后给药条件下的生物等效性研究。

　　二十碳五烯酸乙酯为二十碳五烯酸（EPA）的前体药物，口服后被酯酶迅速水解为EPA，EPA水溶性较差，其吸收依赖胆固醇、磷脂等胆盐乳化后形成可溶性胶束被小肠上皮细胞摄取进入体循环吸收。文献报道EPA个体内变异可达60%[4]，相比于餐后试验，空腹条件下参与乳化的胆盐更少导致吸收较差，个体内变异更高。

　　研究证实在他汀类药物治疗降低心血管风险25%的基础上，可再降低心血管风险30%的EPA，同时能逆转冠心病，冠状动脉硬化软斑块的EPA，在不依赖其他降血脂药物的前提下可实现软斑逆转率达9%-34%，治疗后低衰减斑块（不稳定斑块）体积缩小17%；截止目前，全球有近900万的处方数量，被欧美医学发达国家的多部指南推荐为心血管高危一级和二级预防用药，成为心血管疾病突破性治疗新手段，引领心血管风险管理进入新纪元。

　　二十碳五烯酸乙酯是一种ω-3多不饱和脂肪酸，能够抑制坏脂蛋白的作用，减少在血管内壁上的附着沉积，而且能协助高密度脂蛋白胆固醇（HDL-C）清除血管壁上多余的脂肪。2012年7月26日，美国食品与药物管理局（FDA）批准Amarin制药公司的二十碳五烯酸乙酯软胶囊（商品名：二十碳五烯酸乙酯）用于治疗高甘油三酯血症，成为市场上第二个ω-3多不饱和脂肪酸处方药。同时，二十碳五烯酸乙酯是FDA批准的唯一一个最大耐受剂量他汀类药物的辅助用药以及首个获批能有效降低残余心血管事件发生风险的药物。

　　二十碳五烯酸乙酯作为首个经高质量循证证据证实可降低心血管风险的降TG药物，打破了既往血脂管理“唯LDL-C”的观念。《中国血脂管理指南》（2023年）基于循证结果也积极推荐二十碳五烯酸乙酯软胶囊用于ASCVD伴TG升高（>2.3 mmol/L）的患者以降低ASCVD风险。

　　因其高变异、长半衰期、内源性等问题，对方案设计和试验过程中的管控提出了高要求。如何筛选适宜的受试者有效降低基础EPA水平对结果的干扰；避免食源性EPA摄入影响入血量；较长的采血期和清洗期如何提高受试者依从性；生物样本检测需排除基质干扰，提高回收率等。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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