维莫非尼/维罗非尼(Vemurafenib)是一种竞争性激酶抑制剂,对V600E等突变的BRAF激酶具有活性。它通过结合突变体BRAF的ATP结合域来发挥其功能。维莫非尼/维罗非尼由罗氏和Plexxikon共同开发,并于2011年8月17日获得FDA批准,由Hoffmann La Roche公司负责。获得批准后,罗氏与基因泰克合作启动了一项广泛的开发计划。该I期研究调查了中国BRAFV600突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤患者服用维莫非尼/威罗非尼(960 mg,每日两次)的药代动力学、疗效和耐受性。该研究包括两个队列:药代动力学队列(n=20)和扩展队列(n=26)。
给药21天后,维莫非尼/维罗非尼在给药期间表现出明显的蓄积和相对恒定的稳态暴露。确认的最佳总体缓解率为52.2%(95%可信区间为37.0–67.1%)。中位无进展生存期为8.3个月(95%可信区间为5.7–10.9%);中位总生存期为13.5个月(95%可信区间为12.2%,不可估计)。
数据显示,维罗非尼组较达卡巴嗪组有较大的改善,中位总生存期OS为13.6个月VS 10.3个月、风险比降低53%,中位无进展生存期mPFS为5.3个月VS 1.6个月,客观缓解率ORR有更为明显的优势,ORR对比为48.4%(95%CI:2.8%,9.3%)VS 5.5%(95%CI:2.8%,9.3%)。
试验证明,维罗非尼可用于一线治疗BRAF V600E突变阳性黑色素瘤。
Trail2是一项单项、多中心的临床试验,招募132位经过至少一次系统治疗的BRAF V600E突变阳性的转移性黑色素瘤患者,经过维罗非尼(960mg口服、一天2次)的治疗,结果显示,客观缓解率ORR为52%(95%CI:43%,61%),中位反应持续时间mDOR为6.5个月(95%CI:5.6,未到达)。
试验证明,维罗非尼可用于二线治疗BRAF V600E突变阳性黑色素瘤。
维莫非尼/维罗非尼(Vemurafenib)是致癌BRAF激酶的高度选择性抑制剂。在关键的III期研究(BRIM-3)中,与达卡巴嗪相比,维莫非尼/维罗非尼显著改善了BRAFV600突变转移性黑色素瘤患者的无进展生存期(PFS)和OS。BRIM-3中超过99%的患者为高加索人,关于维莫非尼/威罗非尼在亚洲患者中的有效性和安全性的数据有限。该I期研究评估了维莫非尼/维罗非尼在BRAFV600突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤中国患者中的药代动力学、疗效和安全性。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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