阿昔替尼（Axitinib），别名阿西替尼，是一种化学品。化学名称N-甲基-2-[3-((E)-2-吡啶-2-基-乙烯基)-1H-吲哚-6-基磺酰]-苯甲酰胺，分子式为C22H18N4OS，分子量为386.47000。阿昔替尼为抗肿瘤药，临床上主要用于既往接受过一种酪氨酸激酶抑制剂或细胞因子治疗失败的进展期肾细胞癌（RCC）的成人患者。
阿昔替尼剂量和用法
（1）开始剂量为5 mg口服每天2次。可根据个体安全性和耐受性调整剂量。（2）约间隔12小时给予INLYTA剂量有或无食物。
（3）INLYTA应与一杯水整片吞服。
（4）如需要强CYP3A4/5抑制剂，减低INLYTA剂量约半量.
（5）对中度肝受损患者，减低开始剂量约半量。
主要不良反应
（≥20%）最常见的不良反应有腹泻、高血压，疲劳、食欲下降、恶心、发音困难、手掌、足底红肿（手足综合征、体重下降、呕吐），乏力便秘.
作用机制
在血药浓度，阿昔替尼（Axitinib）可以抑制受体酪氨酸激酶VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3的活性。这些受体与病理性血管生成、肿瘤生长以及癌症的发展有关。在体外和小鼠模型中，阿昔替尼抑制VEGF介导的内皮细胞增殖和生存。在肿瘤异种移植的小鼠模型中，阿昔替尼显示具有抑制肿瘤生长和VEGFR-2的磷酸化的作用。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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