阿西米尼+伊马替尼在既往≥2种TKIs耐药/不耐受的CML患者中显示出有希望的初步疗效，且具有良好的安全性/耐受性。阿西米尼布是一种新型的选择性BCR-ABL1抑制剂，与ATP竞争性酪氨酸激酶抑制剂（TKI）不同，阿西米尼布靶向ABL1肉豆蔻酰基结合位点。临床前研究数据表明，阿西米尼布与ATP竞争性TKI联合应用可产生协同作用和克服耐药性的能力。来自美国密歇根大学的Moshe Talpaz博士和他的同事们在慢性粒细胞白血病（CML）患者中评估了阿西米尼布联合伊马替尼的安全性和有效性。

　　CML慢性期（CP）/加速期和既往≥2种TKI耐药/不耐受的患者被纳入此I期临床研究（NCT02081378）；伊马替尼不耐受或心血管疾病不能控制的患者被排除在外。

　　阿西米尼是一款ABL1变构抑制剂，其与ABL1肉豆蔻酰口袋结合，抑制BCR-ABL1的活性。由于其与BCR-ABL1的结合位点与常见酪氨酸激酶抑制剂不同，因此阿西米尼布有望解决CML患者后续治疗中对TKI耐药和不耐受的问题。

　　阿西米尼布作为首个进入临床的BCR-ABL1变构抑制剂，Ⅰ期临床试验结果疗效显著，获得了美国FDA的快速通道（FTD）资格，随后其迅速启动了III期临床研究ASCEMBL。ASCEMBL是首个针对既往接受TKI治疗的CML患者的头对头随机对照研究，曾入选美国血液学会（ASH）会议的重磅研究（LBA）。其Ⅲ期临床研究显示，在第24周时，与Bosutinib相比，STAMP抑制剂阿西米尼对两种或两种以上TKIs治疗后的CML-CP疗效显著：阿西米尼布的MMR率为25.5%，而Bosutinib为13.2%，MMR的共同风险差异为12.2%（95％CI，2.19～22.3；P=0.029）。阿西米尼布拟开发用于治疗CML慢性期成人患者。期待阿西米尼布在中国开展临床试验，为中国患者带来治疗新选择。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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